1第29章组胺受体阻断药组胺（histamine）为体内自身活性物质，广泛分布于皮肤、支气管、肠粘膜、中枢等。主要存在于肥大细胞、嗜碱性粒细胞中，是重要的炎症、过敏介质，变态反应及物理、化学刺激促其释放。组胺受体分布及效应类型分布效应H1支气管、胃肠、子宫平滑肌收缩皮肤血管舒张H2支气管、胃肠、子宫平滑肌收缩皮肤血管舒张血管舒张心室收缩↑窦房结心率↑H3中枢、神经末梢调节组胺合成、释放作用1血管：舒张血管,通透性↑循环血量↓血压↓(激动H1受体，释放EDRF,PGI2)2.平滑肌：支气管、胃肠道兴奋收缩。3．胃酸、胃蛋白酶分泌↑（H2受体）4．刺激神经末梢，痒、痛。2第一节H1受体阻断药常用药物：苯海拉明、异丙嗪（非那根）、氯苯那敏（扑尔敏）、阿斯米唑（息斯敏）、特非那定。作用1.抗H1受体效应:对抗H1引起的胃肠,支气管收缩;部分对抗血管扩张渗出。2.抑制中枢:镇静,嗜睡(苯海拉明、异丙嗪>氯苯那敏>阿斯米唑、特非那定)。抗晕,止吐(中枢抗胆碱)3.抗胆碱：阿托品样作用（弱），口干、支气管分泌↓应用1.变态反应疾病:缓解皮肤粘膜症状好荨麻疹、花粉症、过敏性鼻炎—效果好药疹、接触性皮炎—有效（止痒）过敏性哮喘、休克—无效。2．抗晕、止吐：①用于运动病、妊娠、放射呕吐②晕车、船—有预防作用，无治疗作用。第二节H2受体阻断药药物：西米替丁、雷尼替丁、法莫替丁、乙溴替丁等。作用:竞争阻断胃粘膜H2受体，抑制各种原因（组胺、胆碱受体、五肽胃泌素、食物等）刺激的胃酸分泌，促溃疡愈合。乙溴替丁尚增加表皮生长因子、血小板衍化生长因子的表达，3促进上皮细胞增生。应用1.治疗十二指肠溃疡>胃溃疡治疗治疗十二指肠溃疡：睡前1次服用，4-8周；维持量（减半）继续数月，降低复发率。胃溃疡：用药可延至16周。2.卓-艾综合征(量大)、反流性食道炎有效。不良反应：较少，偶有胃肠反应及头晕痛等。4第30章作用于呼吸系统的药物呼吸系统疾病是常见病、多发病。咳、痰、喘是常见症状。平喘、镇咳、祛痰药属于对症治疗药，只能缓解症状，必要时要合用对因治疗药。第一节平喘药平喘药可以缓解支气管哮喘，支气管哮喘由过敏或非过敏刺激引起.表现：炎症介质（组胺、肝素、白三烯B4、血栓素A2等）释放，炎症细胞侵润，粘膜下水肿，平滑肌增生，上皮脱落，气道变窄，呼吸困难.反应亢进。外因性（吸入性）：吸入特异性抗原，引起Ⅰ型变态反应。内因性：非特异性刺激（冷空气、烟尘、异味等）。β受体激动→激活AC→cAMP↑（Ca++↓）→支气管舒张（肥大细胞）激活AC→cAMP↑→炎症介质释放↑α受体激动→抑制AC→cAMP↓支气管收缩，介质释放↓M受体激动→激活鸟苷酸环化酶→cGMP↑→气管收缩，介质释放↑一、肾上腺素受体激动药肾上腺素起效快，强大，皮下几分钟起效，维持1—2h.激动β2受体—平喘；激动α受体—收缩粘膜血管，缓解粘膜水肿收缩支气管弱。激动β1受体—兴奋心脏（心率↑，心耗氧↑，异位自律性↑）。应用：控制急性发作5麻黄碱激动α，β受体（较弱）平喘：缓慢、温和、持久（维持3h）应用：治疗-轻症哮喘；预防发作。不良反应：兴奋中枢，易产生快速耐药性。异丙肾上腺素激动β1，β2受体平喘：强大、迅速；气雾剂1min见效，舌下起效快；口服无效。应用：控制急性发作，舌下治疗或预防，易产生耐药性（疗效↓）；心律失常。β2受体激动药这类药物选择性激动β2受体，对心脏影响小。但过量可引起心悸，手指震颤等。沙丁胺醇（舒喘灵）激动β2受体受体强，对β1受体弱，为异丙肾上腺素的1/10。特点1可口服，30min起效，维持4-6h。气雾剂：5min起效，维持3-4h，药量小2平喘作用强（相当异丙肾上腺素），对心脏影响小。应用：控制急性发作,包括急症抢救。克伦特罗平喘作用是沙丁胺醇100倍，口服：30min见效，维持4-6h.；气雾剂：5-10min见效，维持4-6h.特布他林作用与沙丁胺醇相似，可口服；皮下注射：5-15min见效，维持1.5-5h.6福莫特罗长效药物，作用强而持久,兼有抗炎作用，并抑制炎症介质释放。气雾剂：2min起效，2h达高峰，维持12h应用：慢性哮喘、慢性阻塞性肺病（尤适于夜间发作）。二、茶碱类茶碱能兴奋中枢、兴奋心脏、利尿、抑制平滑肌，对支气管...
