药物化学实验教学大纲课程编号：10080014课程英文名称：ExperimentalMedicinalChemistry课程性质：独立设课课程类别：专业必修课学时学分：总学时36总学分1实验学时36实验学分1先修课程：有机化学适用专业：药学开课单位：药学院药物化学教研室实验项目总数4综合性、设计性实验项目数2一、实验目的及要求《药物化学》是专业课程之一。通过本课程的实验教学，使学生掌握药物合成的基本知识：合成原理、合成方法、合成操作、产品纯化、产品的理化鉴定等等。让学生对药品合成的基本过程有具体的了解，并培养学生分析解决合成反应中实际问题的能力，为今后的合成纯化工作打下基础。二、实验项目与内容提要项目编号项目名称内容提要实验类型计划学时每组人数主要仪器及配套数项目类别验证性综合性设计性必做选做10080014101苯妥英钠的合成1.安息香缩合反应（安息香的制备），2.氧化反应（二苯乙二酮的制备）3.二苯羟乙酸重排及缩合反应（苯妥英的制备）4.成盐反应（苯妥英钠的制备）92磁力搅拌器，水泵，标准口成套玻璃仪器。30套10080014102盐酸普鲁卡因的1.酯化反应(对一硝基苯甲酸-92磁力搅拌器，水泵，合成β-二乙胺基乙醇的制备)2.还原反应(对-氨基苯甲酸一β一二乙胺基乙醇酯的制备)3.精制成盐(盐酸普鲁卡因的制备)标准口成套玻璃仪器。30套10080014103磺胺醋酰钠的合成1.磺胺醋酰钠粗品的制备2.磺胺醋酰的制备3.磺胺醋酰钠的制备4.讨论设计性实验的实验方案92磁力搅拌器，水泵，标准口成套玻璃仪器。30套10080014104靛玉红的合成1.吲哚醌的合成2.靛玉红的合成3.靛玉红的纯化4.光谱鉴定92磁力搅拌器，水泵，标准口成套玻璃仪器。30套10080014105维生素C的稳定性1.维生素在不同条件下的稳定性2.定量检测3.维生素C与抗感染药物配伍使用的稳定性4.结果分析92滴定管，试管，容量瓶等玻璃仪器，30套；pH酸度计5台，紫外分光光度计5台。三、教材及参考书：教材：陈卫民，孙平华，金钱星.药物化学实验与指导讲义.自编，2007参考书：尤启冬.药物化学实验与指导.北京：中国医药科技出版社，2000四、考核方式：1.平时成绩：包括实验预习报告(10%)、基本操作(15%)、实验结果(35%)、实验报告(10%)2.试卷成绩:比例（30%）3.综合考核成绩：平时成绩70%+试卷成绩30%五、所在实验室及主要仪器设备：（一）实验室名称：药学院药物化学实验室（二）主要仪器设备：磁力加热搅拌器，电动搅拌器，标准口成套玻璃仪器，旋转蒸发仪，低温冷却液循环泵，熔点测定仪，旋光仪，升降台，双排管，电热套，（电磁炉用）平底不锈钢锅，烘箱，普通冰箱，防爆冰箱（放置挥发性药品），水浴锅，氮气钢瓶，真空泵，水泵，真空干燥箱，冷阱，液氮罐，低温保温桶（装干冰），杜瓦锅（低温反应用），杜瓦瓶（盛液氮配冷阱）。电子天平，台称。NMR仪（租用），质谱仪（租用）。pH酸度计，紫外分光光度计。六、综合性、设计性实验简介10080014104：靛玉红的合成（内招生适用）（一）设计思路及实验目的按照合成药物化学研究的常规步骤，使用Internet、学术期刊和书籍等信息手段，独立查阅相关文献，确定目标化合物的合成路线，并完成目标化合物的合成与纯度检查及光谱鉴定。靛玉红是我国首先研制成功的新型抗肿瘤药物，也是中药有效成分。用于治疗慢性粒细胞白血病。对于急性粒细胞白血病也有一定疗效。本实验拟让学生通过文献调研，自己制订药物合成方案，然后集体讨论确定实验方案。最后实验，并鉴定药物的结构。通过本实验使学生熟悉新药研究的药物化学部分的过程。目的与要求：1．培养查阅文献、拟定实验方案的能力。2．培养独立进行有机药物合成实验的能力。3．学习工艺条件选择的方法，培养分析问题、解决问题的能力。4．加深和巩固基本操作及单元反应知识。5．熟悉新药研究的药物化学部分的过程及中间体和药品的质量观念。（二）涉及的内容或知识点1.吲哚醌的合成2.靛玉红的合成3.靛玉红的纯化4.光谱鉴定5.抗肿瘤药物的设计、合成及光谱鉴定的全过程。（三）采用的方法和手段1.文献调研，2.拟定实验方案3.审查实验方案并制定操作步骤4.准备试剂、仪器5.预实验6.集体讨论7.实验8.总结（四）考察点1.药物合成工艺路线...
