青霉素【性状】本品是一个有机酸,不溶于水,可溶于有机溶剂
临床上常用其钠(或钾)盐以增强其水溶性【稳定性】本品性质不稳定,β-内酰胺环是该化合物结构中最不稳定的部分,在酸、碱条件下或β-内酰胺酶存在下,均易发生水解开环而失去抗菌活性【性质】
不耐碱裂解为D-青霉胺和青霉醛
不耐酸在pH=2时,分解为青霉二酸;在pH=4时,分解为青霉烯酸,经分子重排生成青霉二酸,在强酸或氯化汞条件下裂解为D-青霉胺和青霉醛
所以青霉素不能口服
不耐酶青霉素刺激金葡萄球菌或其他一些细菌产生一种叫β-内酰胺酶的物质,能使β-内酰胺环开环,失去抗菌活性
这是细菌易对青霉素耐药的原因青霉素不能口服,是否可以制备成水针剂供药用
因为青霉素结构中的β-内酰胺环很不稳定,制成水针剂易水解开环而失去抗菌活性
所以临床常制成粉针,注射前用灭菌注射用水现配现用【抗菌作用】
大多数革兰氏阳性菌如:溶血性链球菌、肺炎球菌、草绿色链球菌等;
革兰氏阴性球菌如:脑膜炎球菌、敏感淋病奈氏菌;
放菌致病的螺旋体如:梅毒螺旋体、钩端螺旋体
抗菌作用及临床选用
孢菌素类抗生素青霉素相同,都是阻碍细胞的粘肽的合成,也能与细胞膜上不同的青霉素结合蛋白结合
对革兰氏阳性、阴性球菌(除肠球菌),革兰氏阳性杆菌,革兰氏阴性杆菌(除外绿脓菌)均有效
抗菌作用及临床选用1
此类药物可抑制肠道细菌合成维生素K,故在用药期间,可能并发出血,此药不宜与抗凝血药、非甾体抗炎镇痛药物合用,因为可增加出血的危险
在用药期间应注意观察病人有无出血倾向
不良反应与应用注意1
此类药物可抑制肠道细菌合成维生素K,故在用药期间,可能并发出血,此药不宜与抗凝血药、非甾体抗炎镇痛药物合用,因为可增加出血的危险
在用药期间应注意观察病人有无出血倾向2.药物对肾功能有毒性,要观察肾功能改变
不宜与氨基糖苷类、利尿药合用(特别是第一代制剂),以免增加肾毒性