【通用名】注射用盐酸地尔硫卓【功能与主治】室上性心动过速;手术时异常高血压的急救处置;高血压急症;不稳定心绞痛
【不良反应】常见不良反应为:心动过缓(1
1%),低血压(0
7%),I度房室传导阻滞(0
4%),II度房室传导阻滞(0
3%),房室交界性心律(0
【注意事项】1用于治疗室上性心动过速,须心电图监测
2肝肾功能不全患者如需应用,剂量应特别谨慎
3本品在肝内代谢由肾和胆汁排泄,长期给药应定期实验室监测
在肝、肾功能受损患者用本品应谨慎
4皮肤反应可为暂时的,继续用可以消失,但皮疹进展可发展到多形红斑和(或)剥脱性皮炎,如皮肤反应持续应停药
【药理毒理】药理:通过作用于冠脉血管及末梢血管的心管平滑肌及房室结,抑制Ca2+向细胞内流入,而显示血管扩张作用及延长房室结传导时间的作用,从而对高血压、心律不齐、心绞痛有效
1对血压的作用1)麻醉下及无麻醉下均能降低高血压,但麻醉下比无麻醉下作用强,并且对于比正常血压高的血压具有更强的降压作用(大鼠)
2)降压的同时减少末梢血管阻力及心肌耗氧量,增加心输出量(狗)
3)不减少脑、冠脉、肾的血流量的同时,降低血压
并显示钠利尿作用(狗、猴)
2对心律不齐的作用1)延长房室结的传导时间、有效不应期及功能不应期,对室上性快速心律不齐显示效果(狗)
2)抑制心房电刺激引起的室上性快速心律不齐(兔)
3对心肌缺血的作用1)改善心肌氧的供需平衡①扩张冠状动脉主干及侧枝,增加心肌缺血部位血流(狗)
②抑制冠动脉痉挛(猪、人)
2)心肌保护作用心肌缺血时,抑Ca2+过多流入细胞内,保持心功能·心肌能量代谢,缩小梗塞灶(狗、猫)
毒理:盐酸地尔硫
给予小鼠口服,其LD50为640~740mg/kg;静脉注射LD50为58~61mg/kg
大鼠口服,其LD50为585mg/kg;静脉注射LD50为58~61mg/kg
在生殖毒性试验中