桂林师范高等专科学校化学与工程技术系药物化学题库习题题目一一、单选题（直接在题号上画圈或画∨，每题 1 分，共 10 分）1、巴比妥类药物具有酸性，其解离常数与镇静催眠作用的显效和持续时间有关 BA．通常 pKa 值越大，未解离百分率越低，作用时间越短。B．通常 pKa 值越大，未解离百分率越高，作用时间越短。C．通常 pKa 值越大，未解离百分率越低，作用时间越长。D．通常 pKa 值越大，未解离百分率越高，作用时间越长。2、下列与二氢吡啶类钙拮抗剂的构效关系不符的是A．二氢吡啶环上的 NH 不被取代可保持最佳活性。B．3,5 位羧酸酯基优于其它基团，且两个酯基不同者优于相同者。C．2,6 位取代基应为相同的低级烷烃。D．4 位以取代苯基为宜，且苯环的邻、间位吸电子基取代增强活性。3、对氯贝丁酯进行结构变化以提高活性时可以A．用环状结构代替酯基B．以氮取代芳基与羧酸之间的氧C．芳环对位不能有取代基D．增加苯基数目4、以下哪个不符合异烟肼的描述A．是抗结核药B．是用 3－甲基吡啶为起始原料合成的C．易和金属离子形成络合物D．在酸性和碱性条件下均易水解，失去活性5、氟康唑属于哪类抗真菌药A．咪唑类 B．吡唑类 C．噻唑类 D．三唑类6、有关甲氨蝶呤描述不正确的是A．属于氮芥类抗肿瘤药 B．在强酸性溶液中，会生成谷氨酸及蝶呤酸C．是酸碱两性的化合物 D．是叶酸拮抗剂7、不符合四环素描述的是A．四环素在酸性条件下易发生脱水反应 B．碱性条件下易发生氧化反应。 C．目前四环素类作用时间最长的是多西环素 D．最简单的四环素类药物是山环素 8、下述说法哪个不正确A．利福平、磺胺嘧啶和乙胺丁醇都是抗结核药B．利福平是大环内酰胺类的抗结核药C．利福平的 3 位取代基被分解时活性不变D．磺胺嘧啶的增效剂是 TMP9、以下哪个是阿片类镇痛药中毒的解救药A．芬太尼 B． 埃托啡 C．纳曲酮 D．哌替啶 10、下述描述哪个与 Morphine 不符A．易氧化生成阿扑吗啡 B．3 位酚羟基，呈弱酸性 C．17 位的叔氮原子呈碱性 D．天然来源的是左旋体二、填空题（每空 1 分，共 25 分）1、吩噻嗪类抗精神病药物的作用强度，与其 2 位取代基的 性能成正比，其母核与侧链氨基之间相隔 个碳原子可获得最佳活性。2、主要用于癫痫大发作的药物有 ，小发作的有 ，广谱抗惊药有 （均写中文药名）。3、强心苷配糖基甾核的构象为 ；17位有 结构；3-OH 以 1,4-糖苷键与糖基连接，转为构型则 。4...
