第 十八 节 口服药物的吸收VIP免费

大纲解读十八、口服药物的吸收1.药物的膜转运与胃肠道吸收（1）药物的转运机制（2）胃肠道的结构与功能2.影响药物吸收的因素（1）生理因素（2）物理化学因素（3）剂型因素3.口服药物吸收与制剂设计（1）药物的吸收特征与制剂设计（2）促进药物吸收的方法（3）释药调节与剂型设计 一、生物膜结构与药物的转运机制 （一）生物膜的结构 生物膜系指细胞膜和各种细胞器的亚细胞膜的总称。生物膜是主要由类脂质、蛋白质和少量多糖等组成的复杂结构，具有半透膜特性。 药物通过生物膜的现象称为跨膜转运。药物的吸收就是跨膜转运过程，即药物从具吸收功能的生物膜一侧，跨膜转运到生物膜的另一侧，进入毛细血管或淋巴管，到达体循环转运到机体其他部位。 （二）药物通过生物膜的转运机理 【联想记忆】被动转运—花钱；主动转运—赚钱 1.被动扩散 （1）定义：被动扩散亦称被动转运，即由高浓度区向低浓度区转运。 （ 2 ）被动转运的特点： 从高浓度区向低浓度区域顺浓度梯度转运，转运速度与膜两侧的浓度成正比。扩散过程不需要载体，也不需要能量，故也称单纯扩散。膜对通过的物质无特殊性，不受共存的类似物的影响，即无饱和现象和竞争抑制现象，一般也无部位特异性。药物大多数以这种方式吸收。 （3）被动扩散有两条途径：①溶解扩散：由于生物膜为类脂双分子层，脂溶性药物可以溶于液态脂质膜中，因此较易穿过细胞膜。解离度小、脂溶性大的药物易被吸收。但脂溶性太强时，转运亦可减少。②限制扩散（微孔途径）：细胞膜上有许多孔径 0.4～1nm 的微孔，水溶性的小分子物质和水可由此扩散通过。孔径大小对药物吸收有一定影响，分子小于膜孔的药物吸收较快。 2.主动转运 （1）定义：一些生命必需物质（如 K+、Na+、I-、单糖、氨基酸、水溶性维生素）和有机酸、碱等弱电解质的离子型等，通过生物膜转运时，借助载体和酶促系统，可以从膜的低浓度一侧向高浓度一侧转运。这种过程称为主动转运。 （ 2 ）主动转运的特点： ①逆浓度梯度转运；②需要消耗机体能量，能量的来源主要由细胞代谢产生的 ATP 提供；③主动转运药物的吸收速度与载体速度有关，可出现饱和现象；④可与结构类似的物质发生竞争现象；⑤受代谢抑制剂的影响，如抑制细胞代谢的二硝基苯氟化物等物质可以抑制主动转运；⑥主动转运有结构特异性，如单糖、氨基酸、嘧啶及某些维生素都有本身独立的转运特性；⑦主动转运还有部位特异性，例如胆酸和维生素 B2的主动转运只...