12新药研究和设计VIP免费

第十二章 新药研究和设计1.单项选择题1) 氟尿嘧啶通过细胞膜,常以( )方式进行 A.简单扩散 B.加速扩散 C.主动转运 D.吞饮过程 E.易化扩散C2) 下面叙述中不正确的是 A.理化性质主要影响非特异性结构药物的活性。 B.特异性结构药物的活性取决于与受体结合的能力及化学结构。 C.分子结构的改变一般不对脂水分配系数发生显著影响。 D.作用于中枢神经系统的药物,需要通过血脑屏障,一般具有较大的脂水分配系数。 E.具有相同解离率,作用于相同受体的化合物,多显示相同的生物活性。C3) 下列哪一项不能用药物的化学修饰方法来解决 A.提高药物的选择性 B.提高药物的稳定性 C.改善药物的吸收 D.改变药物的作用类型 E.延长药物的作用时间D4) 下面哪一项不是药物结构修饰的目的 A.降低药物成本 B.减少毒副作用 C.掩蔽药物的不良味道 D.提高药物的稳定性 E.延长药物的作用时间A5) 通常以 pKa 确定药物的酸性，一般认为 pKa( )是中等酸性强度的药物 A.<2 B.2-7 C.7-10 D.10-12 E.>12B6) 通常用于定量表示药物水解性的理化常数是 A.pKa B.pKb C.t1/2 D.E° E.πC7) 不对药物水解速度起影响的外界因素有 A.温度 B.水分 C.湿度 D.溶液的酸碱性 E.光照E8) 从所给出的标准还原电位 E°,判断下述药物中最易被自动氧化的药物是 A.肾上腺素 E°0.809 B.去氧肾上腺素 E°0.788 C.纳后马肾上腺素 E°0.822 D.肾上腺酮 E°0.909 E.维生素 C E°0.136E9) 水杨酸的酸性较阿斯匹林强是由于 的作用 A.诱导效应 B.共轭效应 C.氢键 D.空间效应 E.杂化作用C2. 配比选择题1) A.羧基 B.醛基 C.盐类 D.卤烷 E.肼基1.具有还原性的结构特征2.具有水溶性的结构特征3.具有酸性的结构特征4.具有碱性的结构特征5.具有水解性的结构特征1.B 2.C 3.A 4.E 5.D2) A.诱导效应 B.共轭效应 C.氢键 D.空间效应 E.杂化度1.分子中电子的离域造成体系更稳定的影响2.由相邻元素(基因)的电负性不同,造成的吸和推电子的现象3.分子中相邻基团的拥挤情况造成的对反应的影响4.指 SP 杂化轨道中 S 成分占的份量5.一种特别强的偶极-偶极相互作用1.B 2.A 3.D 4.E 5.C3. 比较选择题4. 多项选择题1) 表示药物在有机相中的溶解度，可用 A.亲水性 B.亲脂性 C.疏水性 D.疏脂性 E.酸碱性B、C2) 可以与 C、N、O、F 等共价结构的 H 形成氢键的原子有 A.O B.N C.C D.S E.CA、B、D、E3) 决定药效的主要因素是...