年级 ________；层次 ________；专业 ________；姓名 ________ 复习资料，自我完善，仅供参考，考完上交！山东大学网络教育《药学》药物化学模拟卷一、回答下列问题1. 写出- 内酰胺类抗生素青霉素类和头胞菌素类的结构通式。书（药物化学第二版主编徐文方）P213 2. 写出局麻骨架中中间链对作用时间长短的顺序。书（药物化学第二版主编徐文方）P18”( 二) 中间连接部分”这段3. 说明拟肾上腺素药N上取代基对受体选择性的影响。书（药物化学第二版主编徐文方）P116“4. 侧链氨基被非极性烷基R’取代时，⋯⋯”这段4. 说明苯乙基吗啡较吗啡镇痛作用强的原因。答：吗啡17 位氮上去甲基，镇痛活性及成瘾性均降低，这是由于分子极性增加，不易透过血脑屏障所致。氮上甲基若变成乙基后为拮抗剂占优势的药物。5. 氮芥类抗肿瘤药毒性较大，如何通过结构修饰降低其毒性？答：根本原理是通过减少氮原子上的电子云密度来降低氮芥的反应性，达到降低其毒性的作用，但这样的修饰也降低了氮芥的抗肿瘤活性。1、 在氮芥的氮原子上引入一个氧原子，使氮原子上的电子云密度减少，从而使形成乙撑亚胺离子的可能性降低，也使毒性和烷基化能力降低，抗肿瘤活性随之降低。2、 将氮原子上的R基进行交换，用芳香环取代结构的脂肪烃甲基，得到芳香氮芥。芳环的引入可使氮原子上的孤对电子和苯环产生共轭作用，减弱氮原子的碱性。6. 在肾上腺皮质激素的C-1、C-6、C-9、C-16 和 C-21 位如何进行结构修饰及结构修饰的目的。答： 1、 C-21：21 位上的羟基被酯化，可使其作用时间延长以及稳定性增加；2、C-1：1-2 位脱氢在 A 环引入双键，可使A 环构型从半椅式变成船式，能提高与受体的亲合力，增加糖皮质激素的活性，不增加盐皮质激素的活性；3、C-9：C-9F 取代，提高作用强度，增加糖皮质激素和盐皮质激素的活性；4、C-16：在 16 位引入基团可消除钠潴溜，16 位甲基的引入，降低盐皮质激素的活性，16 位羟基的引入，降低糖皮质激素的活性，5、C-6：在 C-6 引入氟原子后可阻滞C-6 氧化失活， 其抗炎以及钠潴留活性均大幅增加，而后者增加得更多。7. 在雌二醇和睾丸素的C-17α 位引入乙炔基的到的化合物各有什么样的生物活性？答：在雌二醇 17α 位引入乙炔基得到炔雌醇，因增大了空间位阻，减少了 17- 羟基的氧化代谢及硫酸酯化而成为口服有效药物。睾丸素的衍生物——炔孕酮,17 α - 位引入乙炔基后, 雄激素活性减弱而显示出孕...
