受体的分类与作用受体理论:受体(receptor)从化学本质看,是一类存在于细胞膜上或胞浆内的介导细胞信号转导的功能蛋白质;从功能上看,能识别周围环境中某种微量化学物质,首先与之结合,并通过中介的信息放大系统,触发后续的生理反应或药理效应;从存在部位看,它存在于细胞膜或细胞内,在体内各有特定的分布部位。根据受体与配体结合的高度特异性,受体被分为若干亚型,如肾上腺素受体分为α1、α2、β1和β2等亚型,其分布及功能都有区别。受体的分类:根据受体存在的标准,受体可大致分为三类:1.细胞膜受体:位于靶细胞膜上,如胆碱受体、肾上腺素受体、多巴胺受体、阿片受体等。2.胞浆受体:位于靶细胞的胞浆内,如肾上腺皮质激素受体、性激素受体。3.胞核受体:位于靶细胞的细胞核内,如甲状腺素受体。受体含离子通道的受体G蛋白偶联受体调节基因表达的受体(核受体具有酪氨酸激酶活性的受体另外,也可根据受体的蛋白结构、信息转导过程、效应性质、受体位置等特点将受体分为四类:含离子通道的受体(离子带受体):这一家族是直接连接有离子通道的膜受体,存在快反应细胞膜上,均由数个亚基组成,每个亚基的一部分共同组成离子通道,起着快速的神经传导作用。当受体激活后,离子通道开放,促进细胞内、外离子跨膜流动,引起细胞膜去极化或超极化,产生兴奋或抑制效应。如:N胆碱受体、兴奋性氨基酸受体γ-氨基丁酸受体G蛋白偶联受体:这一家族的受体是通过G蛋白连接细胞内效应系统的膜受体。它们通过与不同膜上G蛋白偶联,使配体的信号通过第二信使cAMP、磷酸肌醇、二酰基甘油及Ca2+传至效应器,从而产生效应。这类G蛋白偶联受体的结构具有共同的跨膜结构,在受体与激动剂结合后,只有经过G蛋白的转导,才能将信号传递至效应器。如:肾上腺素、多巴胺、5-羟色胺M胆碱、前列腺素及一些多肽类等具有酪氨酸激酶活性的受体:这一家族是结合细胞内蛋白激酶,一般为酪氨酸激酶的膜受体。当激动剂与细胞膜外的识别部位结合后;细胞内的激酶被激活,在特定部位发生自身磷酸化,再将磷酸根转移到其效应器上,使效应器蛋白的酪氨酸残基磷酸化,激活胞内蛋白激酶,引起胞内信息传递。如:胰岛素、胰岛素样生长因子、表皮生长因子、成纤维生长因子血小板源性生长因子及某些淋巴因子调节基因表达的受体(核受体):肾上腺皮质激素、雌激素、孕激素、甲状腺素都是非极性分子,可以自由透过细胞膜的脂质双分子层,与胞内的受体发生结合,传递信息。所有甾体激素受体都属于一个有共同结构和功能特点的大家族。它们都有一个约70个氨基酸残基组成的DNA结合部位。热休克蛋白(Hsp90)一方面有助于受体与激素结合,另一方面遮蔽受体的DNA结合部位,使受体与DNA只能疏松结合。因此,当不存在激素时,受体易从核上解离;受体与激素结合后,即释放出Hsp90,显露出DNA结合部位,与DNA紧密结合并调节其表达。甾体激素受体触发的细胞效应很慢,需若干小时。自主神经的受体胆碱受体:M(M1、M2,M3)及N(Nn、Nm)肾上腺素受体:α(α1、α2)和(β1、β2、β3){分类一、胆碱受体1.M胆碱受体:简称M1受体,又称毒蕈碱(muscarine)样受体,主要分布在节后胆碱能神经纤维所支配的效应器细胞膜上。近年来发现M受体又可分为5种亚型,但其生理功能和药理作用明确的是M1、M2和M3三种亚型。M1受体主要分布于交感节后神经和胃壁细胞,受体激动引起神经兴奋和胃酸分泌;M2受体主要分布在心肌、平滑肌器官,激动对心脏收缩力和心率降低;M3受体主要分布于腺体和血管平滑肌,引起平滑肌松弛和腺体分泌。胆碱受体(cholinergicreceptor)是能选择性地与ACh结合的受体,又可分为M胆碱受体和N胆碱受体。2.N胆碱受体:能与烟碱(nicotine)特异性结合并被激动的胆碱受体称为烟碱型受体(nicotinereceptor,N受体),主要分布在神经节细胞膜和骨骼肌细胞膜上,N受体又分为N1受体和N2受体。在神经节上的N受体为N1受体;在骨骼肌上的N受体为N2受体。其中神经节细胞膜上的N受体为N1受体,能被樟磺咪芬选择性阻断;骨骼肌细胞膜上的N受体为N2受体,能被简箭毒碱选择性阻断。N受体属于含离子通道的受体。二、肾上腺素受体肾上腺素受体(a...