第一节M胆碱受体激动药第二节N胆碱受体激动药重点难点熟悉了解掌握毛果芸香碱的药理作用及临床应用
熟悉胆碱受体激动药的分类及代表药物
了解乙酰胆碱和烟碱的作用
M胆碱受体激动药第一节•M、N受体均兴奋,但以M受体为主
胆碱酯类:乙酰胆碱拟胆碱生物碱:毛果芸香碱、槟榔碱、毒蕈碱分类•主要兴奋M胆碱受体
药理学(第9版)•乙酰胆碱(acetylcholine,ACh)•醋甲胆碱(methacholine)•卡巴胆碱(carbachol)•贝胆碱(bethanechol)药理学(第9版)胆碱酯类胆碱能神经递质,极易被AChE水解
作用广泛,选择性差(可激动M、N受体)
无临床实用价值
重要的药理学工具药
乙酰胆碱(acetylcholine,ACh)药理学(第9版)•心脏:抑制负性频率负性传导负性肌力1
心血管系统药理作用及机制:激动M胆碱受体•血管:舒张(激动M3胆碱受体,NO释放)激动突触前膜M1受体,抑制NA释放药理学(第9版)乙酰胆碱对抗去甲肾上腺素引起的血管收缩作用依赖于血管内皮的完整性(A);如果内皮细胞受损,则Ach的舒张血管作用消失(B)3
泌尿道增加泌尿道平滑肌蠕动,收缩膀胱逼尿肌膀胱三角区和外括约肌舒张促进膀胱排空2
胃肠道兴奋胃肠道平滑肌,张力增加、收缩幅度增加
其他腺体:分泌增加
眼:瞳孔收缩,调节近视
神经节和骨骼肌:激动N受体,肌肉收缩
兴奋颈动脉体和主动脉体化学受体
中枢:ACh不易通过血脑屏障,中枢作用少
药理学(第9版)4
呼吸道:支气管平滑肌收缩,气管支气管腺体分泌增加
药理学(第9版)M胆碱受体激动药对胆碱酯酶敏感性毒蕈碱样作用阿托品拮抗作用烟碱样作用主要临床用途心血管胃肠道泌尿道眼(局部)乙酰胆碱+++++++++++++++无醋甲胆碱+++++++++++++口腔黏膜干燥症卡巴胆碱-+++++++++++++术后腹气胀、尿