.. ;.. 抗心律失常药物分类、作用机制和用法一、抗心律失常药物分类、作用机制和用法药物一直是防治快速心律失常的主要手段, 奎尼丁应用已近百年 , 普鲁卡因胺应用也有 50 年历史。 60 年代, 利多卡因在心肌梗死室性心律失常中得到广泛的应用。到 80 年代, 普罗帕酮、氟卡尼等药物的应用, 使Ⅰ类药物发展到了顶峰。 90 年代初 , ＣＡＳＴ结果公布 , 人们注意到在心肌梗死后伴室性期前收缩的患者中 , 应用Ⅰ类药物虽可使室性期前收缩减少, 但总死亡率上升。由此引起了人们重视抗心律失常药物治疗的效益与风险关系 , 并开始注意Ⅲ类药物的发展。（一）抗心律失常药物分类抗心律失常药物现在广泛使用的是改良的VaughanWilams分类 , 根据药物不同的电生理作用分为四类 ( 表 1) 。一种抗心律失常药物的作用可能不是单一的 , 如索他洛尔既有β 受体阻滞( Ⅱ) 作用 , 又有延长ＱＴ间期 ( Ⅲ类 ) 作用 ; 胺碘酮同时表现Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ类的作用, 还能阻滞 α 、β 受体; 普鲁卡因胺属Ⅰａ类 ,但它的活性代谢产物Ｎ - 乙酰普鲁卡因胺 ( ＮＡＰＡ ) 具Ⅲ类作用 ; 奎尼丁同时兼具Ⅰ、Ⅲ类的作用。可见以上的分类显得过于简单, 同时还有一些其他抗心律失常药物未能包括在内。因此 , 在 19 91 年国外心律失常专家在意大利西西里岛制定了一个新的分类 , 称为“西西里岛分类” (Siciliangambit)。该分类突破传统分类 , 纳入对心律失常药物作用与心律失常机制相关的新概念。“西西里岛分类”根据药物作用的靶点, 表述了每个药物作用的通道、受体和离子泵, 根据心律失常不同的离子流基础、形成的易损环节, 便于选用相应的药物。在此分类中,对一些未能归类的药物也找到了相应的位置. 该分类有助于理解抗心律失常药物作用的机理 , 但由于心律失常机制的复杂性, 因此西西里岛分类难于在实际中应用, 临床上仍习惯地使用VaughanWilams分类。药物作用的通道、受体及主要电生理作用见表 1 。表 1 抗心律失常药物分类类别作用通道和受体ＡＰＤ或ＱＴ间期常用代表药物Ⅰａ阻滞ⅠＮａ ++ 延长+ 奎尼丁、普鲁卡因胺Ⅰｂ阻滞ⅠＮａ缩短+ 利多卡因Ⅰｃ阻滞ⅠＮａ + + + 不变普罗帕酮.. ;.. Ⅱ阻滞β 1 不变阿替洛尔、美托洛尔阻滞 β 1、β 2 不变普萘洛尔、索他洛尔Ⅲ阻滞Ⅰ Ｋｒ延长 + + + 索他洛尔阻滞Ⅰ Ｋｒ、Ⅰ ｔｏ延长 + + + 替地沙米阻滞Ⅰ Ｋｒ激活Ⅰ ...
