抗肿瘤药物的分类和临床应用抗肿瘤药物的分类和临床应用1
根据药物的化学结构和来源分:烷化剂、抗代谢药物、抗肿瘤抗生素、抗肿瘤植物药、激素和杂类
根据抗肿瘤作用的生化机制分:干扰核酸生物合成的药物、直接影响DNA 结构与功能的药物、干扰转录过程和阻止RNA 合成的药物、干扰蛋白质合成与功能的芗、影响激素平衡的药物和其他
根据药物作用的周期或时相特异性分:细胞周期非特异性药物和细胞周期(时相)特异性药物
恶性肿瘤是危害人类健康的最危险的疾病之一,肿瘤的治疗强调综合治疗的原则,化疗是其中的一个重要手段
近年来抗肿瘤药物的研究取得了飞速发展,出现了一些新型的抗肿瘤药物, 作用于肿瘤发生和转移的不同环节和新靶点
按照抗肿瘤药物的传统分类和研究进展,将抗肿瘤药物分为细胞毒药物;影响激素平衡的药物;其他抗肿瘤药物,包括生物反应调节剂和新型分子靶向药物等;抗肿瘤辅助用药
一、细胞毒药物1.破坏 DNA结构和功能的药物氮芥 烷化剂类的代表药物, 高度活泼, 在中性或弱碱条件下迅速与多种有机物质的亲核基团结合, 作用强但缺乏选择性
进入血中后水解或与细胞的某些成分结合,在血中停留的时间只有几分钟,作用短暂而迅速
G1期及 M期细胞对氮芥的作用最敏感, 大剂量时对各周期的细胞和非增殖细胞均有杀伤作用
主要用于恶性淋巴瘤及癌性胸膜、心包及腹腔积液
目前已很少用于其他肿瘤
不良反应包括消化道反应、骨髓抑制脱发、注射于血管外可引起溃疡
环磷酰胺周期非特异性药, 作用机制与氮芥相同
在体外无活性, 主要通过肝 p450 酶水解成醛磷酰胺再形成磷酰胺氮芥发挥作用
抗瘤谱广,对白血病和实体瘤都有效
环磷酰胺口服后易被吸收, 约 1 小时后血浆浓度达最高峰, 在体内 t1/2 4— 6 小时,约 50%由肾脏排出,对泌尿道有毒性
大部分不能透过血脑屏障
环磷酰胺临床广泛应用, 对恶性淋巴瘤、