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抗肿瘤药物的分类和临床应用抗肿瘤药物的分类和临床应用1.根据药物的化学结构和来源分:烷化剂、抗代谢药物、抗肿瘤抗生素、抗肿瘤植物药、激素和杂类。2.根据抗肿瘤作用的生化机制分:干扰核酸生物合成的药物、直接影响DNA 结构与功能的药物、干扰转录过程和阻止RNA 合成的药物、干扰蛋白质合成与功能的芗、影响激素平衡的药物和其他。3.根据药物作用的周期或时相特异性分:细胞周期非特异性药物和细胞周期(时相)特异性药物。恶性肿瘤是危害人类健康的最危险的疾病之一,肿瘤的治疗强调综合治疗的原则,化疗是其中的一个重要手段。近年来抗肿瘤药物的研究取得了飞速发展,出现了一些新型的抗肿瘤药物, 作用于肿瘤发生和转移的不同环节和新靶点。按照抗肿瘤药物的传统分类和研究进展,将抗肿瘤药物分为细胞毒药物;影响激素平衡的药物;其他抗肿瘤药物,包括生物反应调节剂和新型分子靶向药物等;抗肿瘤辅助用药。一、细胞毒药物1.破坏 DNA结构和功能的药物氮芥 烷化剂类的代表药物, 高度活泼, 在中性或弱碱条件下迅速与多种有机物质的亲核基团结合, 作用强但缺乏选择性。 进入血中后水解或与细胞的某些成分结合,在血中停留的时间只有几分钟,作用短暂而迅速。G1期及 M期细胞对氮芥的作用最敏感, 大剂量时对各周期的细胞和非增殖细胞均有杀伤作用。主要用于恶性淋巴瘤及癌性胸膜、心包及腹腔积液。 目前已很少用于其他肿瘤。 不良反应包括消化道反应、骨髓抑制脱发、注射于血管外可引起溃疡。环磷酰胺周期非特异性药, 作用机制与氮芥相同。 在体外无活性, 主要通过肝 p450 酶水解成醛磷酰胺再形成磷酰胺氮芥发挥作用。抗瘤谱广,对白血病和实体瘤都有效。 环磷酰胺口服后易被吸收, 约 1 小时后血浆浓度达最高峰, 在体内 t1/2 4— 6 小时,约 50%由肾脏排出,对泌尿道有毒性。大部分不能透过血脑屏障。环磷酰胺临床广泛应用, 对恶性淋巴瘤、 白血病、多发性骨髓瘤均有效,乳腺癌、睾丸肿瘤、卵巢癌、肺癌、鼻咽癌,神经母细胞瘤、横纹肌瘤、骨肉瘤等也有一定疗效。静脉注射,联合用药一次500mg/m2,每周静脉注射 1 次,连用 2 次,3~4周为一疗程。口服50— 100mg,每日 2~3 次,一疗程总量10— 15g。不良反应有骨髓抑制、脱发、消化道反应、口腔炎.膀胱炎等。超高剂量时可引起心肌损伤及肾毒性. 。肝功能异常时可使CTX毒性加强,药酶诱导剂巴比妥类、皮质激素、别嘌呤醇及氯霉素等影响CTX...

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