第七章消化系统药品 抗溃疡药品的分类：①克制攻击因子的药品抗酸药克制胃酸分泌药抗微生物药品②加强保护因子的药品粘膜保护药(H2 受体克制剂)西咪替丁 CimetidineNNHSNNNNHH水中微溶，乙醇溶解。口服吸取好，生物运用度 70%，12 小时候后排出 40%-50%。鉴别反映：硫酸铜+氨水，呈现深蓝色。临床用于治疗活动性十二指肠溃疡，防止溃疡复发。副作用：长久应用可产生男主乳腺发育和阳痿，妇女溢乳。可克制肝脏微粒体氧化酶的活性，为细胞色素 P450 酶的克制剂。雷尼替丁 Ranitidine极易潮解，吸潮后颜色变深。药用为反式体。鉴别反映：灼热，产生硫化氢气体，能使湿润的醋酸铅试纸显黑色作用较西米替丁强 5-8 倍，含有速效和长效的特点。临床上应用于活动性十二指肠溃疡，副作用小，无抗雄性激素的副作用。H2受体拮抗剂的构效关系（H/K-ATP 酶）质子泵克制剂不可逆 PPIs：在胃壁细胞内转化为活性的次磺酸后，与 H+/K+-ATP 或者结合酶上的胞浆侧的半胱氨酸残基通过二硫键结合，增加离子结合点的位阻。可逆 PPIs：与细胞外膜的 H+/K+-ATP 酶上的 K+结合点以离子键结合，通过克制 K+与酶的结合而克制胃酸的分泌，又称钾竞争性酸阻滞剂（P-CAB），酸性环境下，P-CAB 立刻离子化，结合克制，不需要集中与胃壁细胞进行活化，能快速提高胃内 PH 值。奥美拉唑 Omeprazole含有光学活性，药用外消旋体，应低温避光保存。是一种前药，在体外无活性，后服后在十二指肠吸取，可选择性在胃壁细胞的酸性环境下在氢离子的影响下，转化为活性形式。可克制基础胃酸和多个刺激引发的胃酸分泌，临床重要用于十二指肠溃疡和卓-艾综合征。。比传统的 H2 受体拮抗剂的治愈率高、速度快、不良反映少。副作用：长久使用会引发胃酸缺少，诱发胃窦反馈机制，造成高胃泌素血症。 雷贝拉唑纳不仅含有质子泵克制活性，还含有极强的幽门螺旋杆菌克制活性Rabeprazole 的抑酶活性是现有 PPI 中最强的，对幽门螺旋杆菌的去除率高达 90%。镇吐药止吐机理呕吐是由内脏及前庭功效紊乱、药品、放疗等作用于催吐化学感受区和延髓呕吐中枢神经而引发的。呕吐神经反射环受多个神经递质影响。止吐药是阻断该反射环。抗乙酰胆碱受体止吐药：地芬尼多，治疗运动性的恶心，呕吐。抗多巴胺受体止吐药：硫乙拉嗪，用于化疗引发的恶心，呕吐。抗组胺受体止吐药：氢溴东莨菪碱5-HT3 受体拮抗剂：昂丹司琼，抗癌症病人因化疗或治疗引发的呕吐。神经激肽（NK1）受体...
