【药品名称】 通用名:奥美拉唑镁肠溶片 商品名:洛赛克mups / losec mups 【主要成分】 本品主要成份为奥美拉唑镁。 【性状】 本品为双面凸的椭圆形肠溶片,一面刻有“10mg”或“20mg”字样,每片含奥美拉唑镁分别为10.3 毫克和 20.6 毫克的肠溶衣微丸,相当于奥美拉唑10 毫克和 20 毫克。 剂型特性:奥美拉唑在酸性环境中不稳定,因此口服剂型由肠溶衣微丸组成。肠溶衣微丸非常小,每片20 毫克口服片剂中大约含 1000 个肠溶衣微丸。 【药理毒理】 奥美拉唑为一种取代的苯并咪唑化合物,是一对活性旋光对映体的消旋物。奥美拉唑通过特殊机制作用于壁细胞中的质子泵而减少胃酸分泌,此作用是可逆的。奥美拉唑是一种弱碱,在壁细胞的酸性环境中被浓缩并转化为活性形式,抑制胃液中产生盐酸的最后环节:h+,k+-atp 酶,该抑制作用呈剂量依赖性,对基础及刺激后的胃酸分泌都有作用,而与刺激物类型无关。奥美拉唑对胆碱能及组胺受体无作用。和 h2 受体阻滞剂相似,奥美拉唑降低胃内酸度,从 而使 胃泌索 呈与酸度降低成比 例 的增 加 ,胃泌素 的增 加 是可逆的。 除 了 对胃酸分泌的作用外 ,尚 未 观 察 到 奥美拉唑的其 它 有临 床 意 义 的药效 学 作用。对胃酸分泌的作用与血 药浓度一时 间 曲 线 下 面积 ( auc) 直 接 相关,但 与给 定时 间 的实 际 血 药浓度无关。口服本品20 毫克,2 小时 内胃酸分泌即 减少。每日 一次 ,连 续 服用三 至 五 天 即 可获 得最大作用。对于十 二 指 肠溃 疡 的患 者 ,24 小时 胃内酸度平 均 降低大约 80%; 给 药后24 小时 ,五 肽 胃泌素 刺激后的胃酸生成减少约 70%。奥美拉唑抑制胃酸分泌的持 续 时 间 较 长 ,胃酸分泌在停 止 用药后5 天 可恢 复 正 常。每天 一片( 20 毫克),第 一天 即 可缓 解 症 状,二 周 内可治愈 大多 数 十 二 指 肠溃 疡 ,而胃溃 疡 及反 流 性食 管 炎 患 者 的治 愈 则 需 四 周 。 奥美拉唑可增 加 一些 抗 生素 对幽 门 螺 杆 菌 的抗 菌 作用。 【药代动 力 学 】 吸 收 奥美拉唑在小肠吸 收 ,通常在 3~ 6 小时 内被完 全 吸 收 。反 复 给 药后的生物利 用度约为60%。同 时 摄 入 食 物对其 生物利 用无影 响 。奥美拉唑的血 浆 蛋 白 结 合率 约...