水性凝胶剂的制备及常用辅料VIP免费

精品文档。1 欢迎下载:57:56|分类： 89 药物制剂经验录| 字号 订阅凝胶剂是指药物与能形成凝胶的辅料制成均一、混悬或乳状液形的稠厚液体或半固体制剂。 凝胶剂有油性和水性之分。 水性凝胶剂基质一般由水、 甘油或丙二醇与纤维素衍生物、卡波姆等构成。水性凝胶剂是近年来发展较快的剂型，因其具有美观、 使用舒适、 生物利用度高、稳定性好、不良反应少、不污染衣着等优点。水性凝胶剂按使用部位的不同可分为皮肤外用凝胶、鼻用凝胶、 眼用凝胶、 阴道凝胶、直肠凝胶、口服凝胶等。目前国内上市的水性凝胶主要有抗菌药、非甾体抗炎药、抗过敏药、抗病毒药、抗真菌药、局部用药及皮肤科常用药等。以下概述各种基质的水性凝胶剂的制备及常用辅料。1 卡波姆基质卡波姆基质是水性凝胶剂最常用的基质，此基质对酸、碱、醇都有一定的耐受性；能耐受低温贮存和高压湿热灭菌， 但不能耐受盐类；有良好的生物相容性，对眼和皮肤没有刺激。 卡波姆基质美观且制备工艺简单。现对其常用辅料分述如下。1.1 卡波姆卡波姆为丙烯酸类聚合物， 含有很多羧基， 在水中溶胀不溶解， 通过与碱中和成凝胶。常用型号有941、934、940，常用浓度 0.2%～1.5 ％，可根据制剂稠度的要求随意调节浓度。 方法是将卡波姆加入到适量的水中充分搅拌溶胀，采用边搅拌边加入的方法可达到快速溶胀的目的。溶胀卡波姆的过程中应避免形成被水包围的卡伯姆小块，因会给溶胀造成困难。1.2 碱用于中和卡波姆的碱多为三乙醇胺、氢氧化钠、乙二胺、月桂胺、碳酸氢钠等。一般 pH值在 5～11 之间凝胶比较稳定，在pH6～12 时最为黏稠，可根据制剂需要调节碱的使用量，以获得不同的pH值。碱的加入方法：搅拌下加入到卡波姆溶胀物中，可先加碱后加药液，也可与药液同时加入，还可最后加入。几种加入方法因药物性质的不同而效果可能不同，应多试为准。此外，为避免刺激，眼用精品文档。2 欢迎下载凝胶一般使用氢氧化钠作为中和碱，不使用胺类碱， 氢氧化钠的优点是所制凝胶对黏膜刺激性小，缺点是因含有阳离子，所制凝胶会产生乳光。1.3 保湿剂、溶剂常用保湿剂为甘油、丙二醇， 用量多在 5%～15%之间，甘油保湿效果较好，刺激性小。丙二醇促透皮吸收效果好， 对药物的溶解性能一般较甘油好，但刺激性较甘油大。常用溶剂为水、甘油、丙二醇、乙醇。水溶性药物一般直接以水为溶剂。若药物为水难溶性， 单靠加大甘油或丙二醇的量仍不能解决，可考虑加入乙醇（仅限...