下载后可任意编辑固体分散体制剂技术的原理与进展历史药本九九尹超群［摘要］ 固体分散体是指高度分散于惰性载体中形成的以团体形式存在的分散体系。讨论表明, 用适当的载体材料制备固体分散体, 能够改进药物的溶解性能, 加快溶出速度, 提高生物利用度, 实现药物高效、 速效、 长效化; 也可控制药物靶向释放。将药物加工成特定的剂型, 用于增加药物稳定性, 避开药物氧化、 水解等。固体分散体出现以来的各种实际应用表明, 固体分散体的讨论对于制剂的生产和新药的开发具有重要的意义。本文将就固体分散体的原理、 分类、 特点、 载体种类、 制备方法和应用作一综述。［关键词］固体分散技术; 固体分散体; 溶解度; 溶出速率; 生物利用度固体分散体是指将药物高度分散于惰性载体中, 形成的一种以团体形式存在的分散体系[1]。讨论表明, 将难溶性药物在水溶性载体中形成分子分散体系, 能够改进药物的溶解性能, 加快溶出速度, 提高生物利用度。而固体分散制剂技术是将药物与载体混合制成高度分散的固体分散体的一项新型制剂技术。固体分散制剂技术的最早出现于丹麦 Ferrossam 制药公司, 于 1933 年首次应用脂油性的氢化植物油为基质, 以稀乙醇为冷却剂制备维生素 AD滴九。1956 年 Bjornssion 等开始用水溶性的聚乙二醇(PEG)4000为基质, 植物油为冷却剂制备苯巴比妥滴丸。但大多数学者仍认为固体分散技术是 60 年代由 Sekiguchi( 1961 年) 制备磺胺噻唑( ST) —尿素固体分散物开始逐渐进展起来的一种新方法。近年来, 固体分散己从增加药物的溶解性能, 提高生物利用度下载后可任意编辑进入到缓( 控) 释和靶位释药讨论。人们采纳水溶性聚合物、 脂溶性材料、 脂质材料等为载体制备固体分散体, 成为缓释和控释制剂, 大大扩展了固体分散技术的应用范围。固体分散体作为中间剂型, 能够根据需要制成各种不同的制剂, 为药物的剂型改造提供了新的途经。因此, 该项技术日益受到讨论者和新药开发者的重视。本文将就固体分散体的原理、 分类、 特点、 载体种类 制备方法和应用作一简略介绍。１ 固体分散体增加药物溶出的机制［２］口服固体制剂进入体内后, 均需经过溶出过程, 才能透过生物膜被机体吸收。难溶性药物由于其溶出速度受溶解度的限制, 影响了药物吸收, 因此作用缓慢, 生物利用度较低。根据 Noyes－Whitney 溶出速度方程, dc／dt＝Ｋ·Ｓ·Ｃ( dc／dt 为药物溶出速度, Ｓ为药物...
