奥美拉唑的生产工艺原理 姓名：韩雨薇 学号：1 8 0 1 1 2 0 0 9 0 1 4 一、概述： 【中文名称】： 奥美拉唑 【别名】： 安胃哌唑;奥美拉唑;奥咪拉唑;甲氧磺唑;沃必唑;渥米哌唑;亚枫咪唑 ,洛赛克 【外文名】：Omeprazole、Losec 【化学名称】：5-甲氧基-2-{[(4-甲氧基-3，5-二甲基-2-吡啶基)-甲基]-亚磺酰基}-1H-苯并咪唑 【结构式】 ： H3CONNHSONCH3OCH3H3C 【理化性质】：为白色至类白色结晶性粉末，熔点156℃。 溶于二氯甲烷，微溶于水，乙醇和甲醇，易溶于氢氧化钠和氢氧化钾稀水溶液。在 276nm 和 305nm的波长处有最大吸收（0.1mol/L 氢氧化钠溶液，20ug/mL）。 奥美拉唑与华法林相互作用，可诱发细胞色素 P450 活性增强，而使血清胃泌素水平增高。同时有研究证实本品不影响血浆阿司匹林和水杨酸浓度，20mg/d，在人体中不干扰阿司匹林对血小板的生物活性。 【药理作用】：选择性性地作用于胃粘膜壁细胞，抑制处于胃壁细胞顶端膜构成的分 泌性微管 和胞浆内 的管 状 泡 上 的H+,K+-ATP 酶 的活性，从 而有效 地抑制胃酸的分 泌，起 效 迅 速 ，适 用于胃及 十 二指 肠 溃 疡 ，返 流 性食 管 炎 和胃泌素瘤 。这种 H+,K+-ATP 酶 抑制剂 又 名质子 泵 抑制剂 。由 于 H+、K+-ATP 酶 是 壁细胞泌酸的最后 一个 过 程 ，故 本品抑酸能 力 强大。它 不仅 能 非 竞 争 性抑制促 胃液素、组 胺 、胆 碱 及 食 物、刺 激 迷 走 神 经 等 引 起 的胃酸分 泌，而且 能 抑制不受 胆 碱 或 H2 受 体阻 断 剂 影响的部 分 基础 胃酸分 泌，对H2 受 体拮 抗 剂 不能 抑制的由 二丁 基环 腺 苷酸（DcAMP）刺 激 引 起 的胃酸分 泌也 有强而持 久 的抑制作用。本品对胃蛋 白酶分 泌也 有抑制作用，对胃黏 膜血流 量 改 变 不明 显 ，也 不影响体温 、胃腔 温 度、动脉 血压 、静 脉 血红 蛋 白、动 脉 氧分 压 、二氧化碳 分 压 及 动 脉 血 pH。 二、研究进 展 ： 目 前 质子 泵 抑制剂 主 要 有 ATP-拮 抗 剂 和 K+-拮 抗 剂 两 类，ATP-拮 抗 剂 为不可逆 PPI, K+-拮 抗 剂 为可逆 PPI。不可逆 PPI 主 要 有苯并咪唑衍 生物和多 羟 酚 衍 生物两 类，，当 前 开 发应 用的多 是 苯并咪唑衍 生物，此 类又 可分 为取 代 ...
