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药物设计学部分重点思考题汇总

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Chapter2 1.简述生物膜的化学组成,说明为什么新药设计必须研究生物膜的性质。答:生物膜的化学组成生物膜由水和有形物质组成,水占80%,有形物质包括类脂类、蛋白质、少量的糖和微量金属离子等。脂质:脂质是构成生物膜最基本的结构物质,脂质包括磷脂、胆固醇和糖脂等,其中以磷脂为主要成分;蛋白质(包括酶) : 组成生物膜的蛋白质多属α 螺旋状的肽链二级结构以上的结构的团块,分别具有不同的功能,生物膜中的蛋白质又可分为内嵌蛋白质和表面蛋白质等;多糖类:生物膜中含有一定的寡糖类物质,它们大多与膜蛋白结合,少数与膜脂结合。糖类在膜上的分布是不对称的,全部都处于细胞膜的外侧。生物膜中组成寡糖的单糖主要有半乳糖、半乳糖胺、甘露糖、葡萄糖和葡萄糖胺等,生物膜中的糖类化合物在信息传递和相互识别方面具有重要作用;水和金属离子组成等。新药设计必须研究生物膜的性质的原因是:药物从用药部位到达靶细胞需要通过许多的细胞层,也就是要通过无数的细胞膜或细胞内亚细胞水平的一群细胞器(如线粒体、内质网、内质器、溶酶体等)的膜,而这些过程都与膜的通透转运有关。细胞是机体生命的基本功能单位,也是药物作用的初始部位,药物选择性作用的组织细胞被称为该药的靶细胞(Target cell)大多数受体 (receptor)是在细胞膜上的, 也是膜的组成部分,很多药物就是通过影响细胞膜的功能而发挥药效的;如果作用靶点在细胞内,药物还必须透过细胞膜进入细胞才能发挥作用。而药物正是通过作用于靶细胞上受体、离子载体(ion carrier)或载体等,改变膜的通透性或引起细胞内有关酶的活性改变,而产生药理活性作用的;生物膜不仅关系到药物在体内转运的动力学过程,也是药效学过程中与药物作用的关键性初始部位。故了解膜的构造、 性质以及药物与膜之间的相互作用,对于设计新药和改造老药都是非常重要的。2.说明生物膜的物质转运与调节机理。答:跨膜运送(Trans membrane Transport)的方式有以下几种:1)被动转运:物质从高浓度的一侧,通过膜转运到低浓度的另一侧,即沿着浓度梯度(膜两边的浓度差)的方向跨膜转运的过程。这类转运是通过被转运物质本身的扩散作用进行的, 是一个不需要外加能量的自发过程,许多物质的被动转运过程需要特殊的蛋白载体帮助;2)主动转运: 是按对抗物质的电化学梯度方向运送, 主动转运是在外加能量驱动下进行的物质跨膜转运过程,主动转运的物质,可以是离子、小分子化合物,也可以是...

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