胆钙化醇（维生素 D3）灭鼠剂20 世纪 50 年代投入使用的杀鼠灵开启了抗凝血灭鼠剂全球大规模应用的序幕，鼠类取食抗凝血灭鼠剂后中毒死亡时间较长，症状缓和，不拒食，灭鼠效果远远超过急性灭鼠剂，而且对非靶动物比较安全具备特效解毒剂维生素 K1。随后急性毒力较强，不需要多次取食的溴敌隆等第二代抗凝血灭鼠剂陆续研发并得以推广。抗凝血灭鼠剂的出现改变了以往灭鼠剂只能局部施用的模式使得政府主导的、大规模的城市灭鼠运动成为可能。匈牙利的布达佩斯、中国大部分城市、美国纽约等许多城市都成功实施了城区大范围的灭鼠行动，取得了巨大的成绩。在中国，饱和投药、一役达标的城区灭鼠模式已经延续近 30 年，长期高强度的施用抗凝血灭鼠剂，家栖鼠已经出现较大范围的拒食和耐药现象，陆续报道发现耐药性、抗药性的案例。目前我国登记、世界卫生组织推荐的主流灭鼠剂仅有 6 种，均为抗凝血灭鼠剂，数量少、品种单一，无法实施针对耐药性或抗药性的药物轮用策略，需要研发一种安全性好、与抗凝血灭鼠剂毒理不同、可以有效克服抗凝血灭鼠剂耐药性或抗药性的新型灭鼠剂。胆钙化醇灭鼠剂是一种安全性好、可以防治对抗凝血灭鼠剂产生抗药性的新型灭鼠剂，在美国、新西兰等发达国家得到广泛应用，我国也于 2012 年获得登记。本文综述了胆钙化醇灭鼠剂的毒理、毒力、现场灭效、适口性及对抗药鼠灭效等国内外研究进展及应用现状，以此展望胆钙化醇灭鼠剂在我国的应用潜力。一、胆钙化醇灭鼠剂的毒理胆钙化醇，又名维生素 D3，是一种对人类及高等动物生长、发育、繁殖、维持生命和保证健康不可缺少的脂溶性维生素。其主要作用是调节钙、磷代谢，促进肠内钙、磷的吸收和骨质钙化，维持血钙和血磷的平衡。在食品、饲料、医药等领域广泛应用多年。胆钙化醇化学名称是(5Z,7E)-9,10-开环胆甾-5,7,10(19)-三烯-3阡醇，主要有以下生理功能:提高机体对钙、磷的吸收,使血浆钙和血浆磷的水平达到饱和程度;促进生长和骨骼钙化,促进牙齿健全;通过肠壁增加磷的吸收,并通过肾小管增加磷的再吸收;维持血液中柠檬酸盐的正常水平。大多数高等动物体内的胆钙化醇由真皮层的 7-脱氢胆固醇经紫外线照射后生成,胆钙化醇实际上它是一种激素原,本身无活性,需先在肝脏中代谢成 2,5-二羟胆钙化醇,再在肾脏进一步羟基化后才具有生物活性。胆钙化醇作为杀鼠剂,其作用机理是鼠类取食胆钙化醇毒饵后,胆钙化醇在鼠体内代谢,形成 2,5-二羟基胆钙化醇,增加肠道吸收钙和磷...
