影响药物分布的因素包括 药物与血浆蛋白结合、局部器官血流量、组织亲和力、体液 PH 和药物理化性质、体内屏障(如血脑屏障等)
毛果芸香碱的作用 毛果芸香碱能直接激动 M 胆碱受体
对眼和腺体作用明显,对平滑肌有收缩作用,有缩曈、降低眼内压和调节痉挛等作用
吸收后可使汗腺和唾液腺分泌增加
局部滴眼治疗青光眼,与括瞳药交替应用治疗虹膜炎,全身用药仅用于阿托品中毒等解救
试述新斯的明的药理作用、作用机制及其应用
新斯的明为易逆性抗胆碱酯酶药,使乙酰胆碱在突触间隙积聚,表现M 样和 N样作用
①对骨骼肌作用最强,除抑制酶外,尚可直接激动骨骼肌运动终板上 N2 受体及促进运动神经末梢释放乙酰胆碱; ②对胃肠和膀胱平滑肌作用较强; ③对中枢﹑眼﹑腺体﹑心血管和支气管较弱
用于重症肌无力﹑术后腹气胀﹑尿潴留﹑室上性阵发性心动过速及解救非去极化性肌松药中毒等
试述有机磷酸酯类中毒的特异解毒药及其解救机制
①M 型胆碱受体阻断药如阿托品;②胆碱酯酶复活药
阿托品能直接与 M 型胆碱受体结合,竞争阻断乙酰胆碱与受体结合起到抗胆碱作用,迅速解除中毒 M 样症状
也能部分缓解中枢中毒症状
大剂量还阻断神经节的 N1 胆碱受体,对抗 N1 样症状
但不能使被抑制的胆碱酯酶复活,用于轻度中毒
胆碱酯酶复活药可与中毒酶结合成复合物,进一步裂解生成磷酸化解磷定,由尿排出,同时使胆碱酯酶游离而恢复活性
此外与体内游离有机磷酸酯结合成无毒磷酰化解磷定排出,避免继续中毒发展,从而产生解毒
对神经肌肉接头处 N样症状明显缓解,缓解肌震颤及中枢神经症状,但对体内积聚乙酰胆碱无直接对抗作用
中﹑重度中毒须两药合用,提高解毒效果
常需反复用药才能维持治疗作用
试述阿托品的药理作用、临床应用及其主要不良反应,过量中毒症状及其解救
【药理作用及临床应用】 ①缓解内脏平滑肌绞痛;可松弛内脏平滑肌,以胃肠平