模块13缓控释制剂

药物制剂与项目实训教案 教学内容： 第一节 概述一、有关缓释及控释制剂的概念 1、 中国药典 2000年版的定义 缓释制剂(sustained release preparations) ：指口服药物在规定释放介质中，按要求缓慢地非恒速释放，且每 24小时用药次数与相应的普通制剂比较从 3-4次减少至 1-2次的制剂。控释制剂(controlled release preparation) ：指口服药物在规定释放介质中，按要求缓慢地恒速或接近恒速释放，且每 24小时用药次数与相应的普通制剂比较从 3-4次减少到 1-2次的制剂。 二、缓释制剂、控释制剂特点 1、不需要频繁给药，能在较长时间内维持体内的药物有效浓度。 2、使血药浓度平稳，避免峰谷现象，有利于降低药物的毒副作用。 3、某些有首过效应的药物，制成缓释、控释制剂，可能使生物利用度降低或升高。 三、通常不适合制成缓释、控释制剂的药物 1、半衰期很短（<1小时）或很长（ >24小时）的药物不适合制成缓释、控释制剂。一般半衰期为 4-6小时。 2、一次剂量很大的药物。 3、溶解度太小，吸收无规则或吸收差或吸收受药物和机体生理条件影响的药物 4、能使血药出现峰谷现象的药物。 四、缓释、控释制剂的主要类型 模块十三 缓释制剂、控释制剂 课时 2 适用岗位 缓释制剂、控释制剂生产岗位 教学要求 1 . 熟悉缓释制剂、控释制剂的定义、优点； 2 . 了解缓、控释制剂的制备技术 3 . 熟悉缓、控释常用载体 教学重点 1 . 教学重点：缓、控释制剂的概念、特点 2 . 教学难点：缓、控释制剂的制备技术 教学难点 1.教学难点：缓、控释制剂的制备技术 教学方式 课堂理论教学、观看图片和视频；实训操作 教学时间 年 月 日 适用班级 1、骨架型缓释、控释制剂 2、膜控缓释、控释制剂 3、渗透泵控释制剂 4、多层缓释、控释片 5、注射缓释剂 6、植入型缓释、控释制剂 7、经皮给药系统 8、脉冲式释药系统或自调式释药系统 第二节 缓释、控释制剂释药原理和方法 一、溶出原理 通过减少药物的溶解度、降低药物的溶出速度，达到药物缓慢释放，起到缓释作用。方法： 1、药物包在溶蚀性骨架中 2、药物包于水溶性凝胶骨架中 3、制成溶解度小的盐或酯 4、与难溶性化合物生成难溶性盐 5、控制粒子大小二、扩散原理（一）释药机理（扩散为主） 1、水不溶性膜材料包衣的制剂：符合Fick，s方程 dM/dT=ADK⊿C/L dM/Dt为释放度，A面积，D扩散系数，K为药物在膜与囊芯之间的分配系数，L...