1 盐酸帕洛诺司琼 立题目的与依据 3 .1 盐酸帕洛诺司琼概述 盐酸帕洛诺司琼是一种新型高选择性、高亲和性的5-HT3 受体拮抗剂, 临床上用于中到重度致吐性化疗药物引起的急性和延迟性恶心和呕吐。盐酸帕洛诺司琼及其注射液剂型由瑞士 Helsinn Healthcare 公司研制开发，于 2003年 7 月首次在美国上市时间，商品名为 Alox i，其主要特点是疗效高、毒副作用小、半衰期长 、用药剂量小。 3 .2 国内外研究或生产使用情况 3 .2 .1 盐酸帕洛诺司琼的研究进程 盐酸帕洛诺司琼由美国 Sy ntex 公司（现属瑞士罗氏生物技术公司） Berger, J 等人在 1991 年合成，罗氏生物技术公司将开发和上市盐酸帕洛诺司琼的权利以及盐酸帕洛诺司琼的全球专利转让给了瑞士的Helsinn 公司。 1996 年，Helsinn Healthcare 公司研发的盐酸帕洛诺司琼在进行 II 期临床时因故搁浅，2001 年，Helsinn 公司将美国和加拿大的独占权和地区销售权授予了 MGI 制药公司并和美国 MGI 公司结成合作伙伴继续对盐酸帕洛诺司琼的临床研究。2000 年 4 月起，在北美和欧洲的130 多个医疗中心进行了盐酸帕洛诺司琼用于治疗化疗诱导恶心和呕吐的III 期临床，有 1800 多名癌症患者参加。该试验比较了静注盐酸帕洛诺司琼和应用当前市场上销售的5-HT3受体拮抗剂的效果，2002 年中，Helsinn 和 MGI Pharma 公司宣布盐酸帕洛诺司琼的核心 III 期临床试验完成，并开始进行数据分析工作。III 期临床先导试验结果的初步分析显示盐酸帕洛诺司琼比现在市售的5-HT3受体拮抗剂 2 效果更好。 2002 年第三季度，两公司依据从3 个随机、双盲、安慰剂对照 III 期临床中得到的数据向美国 FDA 提出申请将盐酸帕洛诺司琼用于治疗化疗诱发的恶心和呕吐，2003 年7 月，盐酸帕洛诺司琼静脉注射剂型在美国获得批准，商品名为 Alox i，同年9 月在美国首次上市。 3 .2 .2 国外使用情况 在美国，盐酸帕洛诺司琼由 MGI 公司以 Alox i 为商品名进行销售，盐酸帕洛诺司琼上市后第二季度就被卫生界人士和癌症患者广泛接受，约有 17.5万个剂量被应用，很快成为预防恶心和呕吐的首选药，本品上市当年即赢得了 970 万美圆的销售额，建立了 12.5 万人的患者群，2004 年一季度创下了1860 万美圆的销售额，占据了 MGI 公司一季度销售额的 69%。 目前，盐酸帕洛诺司琼已列入了美国国家综合癌症网的《止吐临床实践指导方针》中，还被推...
