盐酸乌拉地尔注射液【药品名称】通用名：盐酸乌拉地尔注射液曾用名：商品名：英文名：Urapidil Hydrochloride Injection汉语拼音：Yansuan wuladi’er Zhusheye 本品主要成分及其化学名称为：分子式： CHNO分子量： 【性状】【药理毒理】乌拉地尔为苯唑嗪取代的尿嘧啶，本品具有外周和中枢双重降压作用。外周主要阻断突触后 α1受体，使血管扩张显著降低外周阻力。同时也有较弱的突触前 α2阻滞作用，阻断儿茶酚胺的收缩血管作用（不同于哌唑嗪的外周作用）；中枢作用主要通过激动 5 羟色胺-1A（5-HT1a）受体，降低延髓心血管中枢的交感反馈调节而降压（不同于可乐定的中枢作用）。在降血压同时，本品一般不会引起反射性心动过速。1在临床开放性研究中，单项麻醉时可分别降低收缩压和舒张压 3.1%和 2.1%，对高血压病人分别降低为 12%和 6.7%。本药对高血压病效果显著。而对血压正常者没有降压效果。脊髓麻醉时，可明显地降低收缩压约 32%、舒张压 27%。在心功能不全的病人中应用乌拉地尔可降低心肌氧耗量、降低肺楔嵌压及外周阻力，改善左心室功能，增加心排血量。乌拉地尔不影响糖及脂肪代谢，亦不损害肾功能。动物实验研究表明，给猫脊椎动脉注射乌拉地尔可引起显著的中枢性降压效应，其中枢性降压效应不受中枢 α2肾上腺素能受体介导，α2受体阻滞剂不能阻断乌拉地尔的中枢性降压效应。乌拉地尔对大鼠具有中度的镇静作用，这一作用亦不受 α2受体阻滞剂的影响。有研究发现，当给麻醉后高血压犬的脑池内注射 1mg 乌拉地尔后，高血压犬的血压开始下降，但心率仍保持在对照前水平。当注射剂量达 2mg-4mg 时，心率开始下降，但血压恢复至对照前水平，未见反射性心动过速。大鼠动物实验研究未发现乌拉地尔有致癌、致突变、致生殖能力下降的作用。动物试验未发现此药有致畸作用。【药代动力学】本品口服吸收较快 4~6 小时血药浓度达峰值，在肝内广泛代谢，主要为羟化，产生的对羟基化合物（M1）占 50%，无生物活性，芳环邻脱甲基化合物（M2）和脲嘧啶环 N-去甲基化合物（M3）为微量，有生物活性如原药。本品口服吸收后 80%与蛋白结合，大部分代谢产物和 10%~20%原药通过肾脏排泄，余下的通过粪便排出。口服 T1/2为 4.7 小时，静脉 T1/2为2.7 小时。【适应症】1.高血压危象（如血压急聚升高）22.重度和极重度高血压3.难治性高血；4.控制围手术期高血压。【用法与用量】乌拉地尔针剂应静脉注射或静脉点滴，病人须取卧...
