舒莱(巴利昔单抗)

舒莱（巴利昔单抗） 性状 巴利昔单抗的分子式为 ：C6400H8888N1696O2006S52，分子量为150000。本药除活性成分外，还含有以下赋形剂：亚磷酸二氢钾、磷酸氢二钠、氧化钠、蔗糖、甘糖醇、甘氨酸等。本品不含防腐剂。外观为白色冻干物。 药理作用 巴利昔单抗是一种鼠/人嵌合的单克隆抗体(1gG1k)。它能定向拮抗白细胞介素-2（IL-2）的受体 α 链（CD25抗原），CD25抗原在抗原的激发反应中，表达于 T-淋巴细胞表面。激活的T-淋巴细胞对 IL-2具极高的亲和力，巴利昔单抗则能特异地与激活的T-淋巴细胞上的CD25抗原结合，从而阻断 T-淋巴细胞与 IL-2结合，亦即阻断了使 T-细胞增殖的信息。在血浆巴利昔单抗浓度超过 0.2微克/毫升时，就能完全和稳定地阻断 IL-2受体。当血药浓度降至 0.2微克/毫升以下时，CD25抗原的表达约在 1-2周内回复到治疗前水平。本品不会造成细胞因子释放或骨髓抑制。 临床研究 在多项安慰剂对照研究中，已证实了巴利昔单抗在肾移植中预防器官排斥的作用。二项重要的为期 12个月的多中心研究显示，巴利昔单抗、环孢素微乳剂及皮质激素合用组与安慰剂组的对比表明，巴利昔单抗能显著减少急性排斥的发生。对 268名接受巴利昔单抗的病人所作的抗个体基因型抗体的测试中，仅 1例发生抗个体基因抗体反应。在另一项接受巴利昔单抗的172名病人的临床试验中，仅 6例（3.5%）发生 HAMA（人体抗鼠抗体）反应。 药代动力学 :已在肾移植病人中进行了单剂量和多剂量的药代动力学研究，其累积剂量为15-150 mg。 吸收 ：在静脉推注巴利昔单抗20 mg 后的30 分钟内，其血浆峰浓度为7.1±5.1 mg/L，随着单次剂量增加至 60mg 的最高量时，其血药峰浓度及曲线下面积均成比例地增加。 分布 ：巴利昔单抗的稳态分布容积为8.6±4.1mg/L。其向人体各部位分布的范围和程度尚未全面研究。体外研究显示，巴利昔单抗仅与淋巴细胞以及巨噬细胞/单核细胞结合。 排泄 ：终未半衰期为7.2±3.2 天，人体清除率为41±19 mL/小时。 在病人中的特点 ：在成人患者中，体重或性别对分布容积或清除率无具临床意义的影响。消除半衰期不受年龄（20-69岁）、性别或种族的影响。尚无巴利昔单抗用于新生儿或不足2 岁幼儿的资料。一项对 8 名2-12岁的儿科肾移植病人的临床研究显示，其中央分布容积为1.7±0.6L，半衰期为9.4±4.9 天，清除率为20±4 mL/小时。清除率和分布容积不受年龄（2-12岁）、体重（9-37公斤）或体表面积（0.44...