1胺碘酮抗心律失常指南(amiodarone)用作抗心律失常药物已 30 余年,它在心律失常治疗中的地位褒贬不一;但在上世纪 90 年代后,该药的地位逐渐被多项临床试验所确立,在美国和欧洲占抗心律失常药物处方的 1/3,在拉美占 70%左右,已成为抗心律失常药物治疗中不可缺少的成员。我国自上世纪 80 年代初应用胺碘酮以来,积累了丰富的经验,但临床用药方法还有不规范之处,故此制定本指南,以供临床应用参考。一、胺碘酮的药理作用胺碘酮是多通道阻滞剂,可表现出 I〜IV 类所有抗心律失常药物的药理作用。包括:⑴ 轻度阻滞钠信道,作用于信道失活态,特点是心率快时阻滞作用强,但没有 I 类抗心律失常药物所特有的促心律失常作用。⑵ 阻滞钾通道,胺碘酮可同时抑制慢、快成分的延迟整流钾电流(Iks、Ikr),特别是开放状态的 Iks。一般的钾通道阻滞剂多作用于 Ikr,Ikr 是心动过缓时的主要复极电流,因此该通道阻滞剂表现出逆使用依赖特性,即在心率减慢时作用加强,易诱发尖端扭转型室速(Tdp)。但在心动过速时,Iks 复极电流加大,此时胺碘酮作用较强,表现为使用依赖性,即在快速心率时胺碘酮仍有抗心律失常作用。胺碘酮延长动作电位时程,但基本不诱发 Tdp,这是因为胺碘酮虽可延长心房和心室的动作电位时程,但不诱发后除极电位。此外,胺碘酮还可阻滞超快激活的延迟整流钾电流(Ikur)和内向整流钾电流(Ikl)o⑶ 阻滞 L 型钙通道,抑制早期后除极(EAD)和延迟后除极(DAD)。⑷ 非竞争性阻断 a 受体和 B 受体,扩张冠状动脉,增加血流量,减少心肌耗氧,扩张外周动脉,降低外周阻力。因此静脉注射能明显地降低血压,对心排血量无明显影响。胺碘酮有类似 B 受体阻滞剂的抗心律失常作用,但作用较弱,因此可与 p 受体阻滞剂合用。胺碘酮药代动力学的最大特点是吸收慢,半衰期长,且个体差异大。其生物利用度约为 30%〜50%,血药浓度和剂量呈线性相关。胺碘酮具有高度脂溶性,广泛分布于肝脏、肺、脂肪、皮肤及其它组织,主要通过肝脏代谢,几乎不经肾脏清除,可用于肾功能减退的患者且无需调整剂量。胺碘酮口服起效(需数天至数周)及清除均慢。静脉注射显示 I 类、II 类、IV 类的药理作用较快,III 类药理起效时间较长。胺碘酮清除半衰期长,长期口服治疗后清除半衰期可长达 60 天。静脉注射后血浆中药物浓度下降较快,此并非代表其清除半衰期短,而是由于胺碘酮从血浆再分布于组织中。胺碘酮主要代谢产物去...