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药理学理论讲义

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药理学理论讲义_第3页
第一章 绪论一、基本概念1、药理学(pharmacology) 是讨论药物与机体 (含病原体) 相互作用及作用规律的学科。2、药效学(pharmacodynamics) 讨论药物对机体的作用及作用机制的学科。3、药动学(pharmcokinetics) 讨论药物在机体的影响下所发生的变化及规律的学科。4、药物(drug) 指可以改变或查明机体的生理功能及病理状态,用于预防、诊断和治疗疾病的化学物质。5、药物、食物、毒物三者之间辨证关系。 三者之间没有质的区别,只有使用的目的和量的不同。二、药理学的学科任务1、阐明药物的作用及作用机制,为临床合理用药、发挥药物最佳疗效、防治不良反应提供依据2、讨论开发新药,发现药物的新用途3、为其他生命科学的讨论探究提供重要的科学依据和讨论方法四、理学的进展简史 《神农本草经》收载药物 365 种;唐代《新修本草》为我国政府颁发的第一部药典,收载药物 844 种;明朝李时珍《本草纲目》全书 52 卷,190 万字,收载药物 1892 种,药方 11000 条,图谱 1162 幅。 出现生化药理学、分子药理学、免疫药理学、遗传药理学、临床药理学等新型学科分支。五、新药开发与讨论新药:指我国未生产过的药品。已经生产的药品改变剂型、改变给药途径、增加新的适应症或制成新的复方制剂,亦按新药管理。1、新药的来源(天然、半合成、全合成)2、新药开发与讨论1)临床前讨论2)临床讨论Ⅰ 期:在 20-30 例成年志愿者肾上进行初步的药理学及人体安全性试验。 Ⅱ 期:为随机双盲对比,主要是对新药的安全性及有效性作初步评价,推举临床给药剂量。Ⅲ 期:上市前、试生产期间,扩大多中心试验,对新药安全性、有效性进行社会考察。Ⅳ 期:上市后大范围的安全性和有效性评价,包括不良反应。3)上市后药物监测第二章 药物代谢动力学(pharmcokinetics)一、药物的体内过程(一)药物的跨膜转运1、被动转运(passive transport)(1)简单扩散(simple diffusion):离子障(ion trapping):非离子型药物可以自由通过生物膜,而离子型药物被限制在膜一侧的现象。特点: 1)弱酸性药物在酸性环境、弱碱性药物在碱性环境,解离少易转运;弱酸性药物在碱性环境、弱碱性药物在酸性环境,解离多难转运。 2)当膜两侧 PH 不等时,弱酸性药物容易从酸侧进入到碱侧;弱碱性药物容易从碱侧进入到酸侧。 3)当扩散达平衡时,弱酸性药物在碱侧的浓度大于酸侧;弱碱性药物在酸侧的浓度大于碱侧。 4)在生理 PH 范围,强酸、强...

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