第一章 麻醉药 第一节 局部麻醉药一、对氨基苯甲酸酯类构效关系:1、苯环上增长共他取代基时,因增长空间位阻酯基水解减慢,局麻作用增强
2、苯环上氨基的烃以烷基取代,增强局麻作用
丁卡因 3、变化侧链氨基的取代基,有些作用增强
布他卡因 4、羧酸中的氧原子若以电子等排体硫原子替代(硫卡因),脂溶性增大,作用增强
盐酸普鲁卡因:4—氨基苯甲酸-2-(二乙氨基)乙酯盐酸盐不适宜表面麻醉性质:1、加氢氧化钠有油状普鲁卡因析出
干燥稳定,避光 PH=3—3
2、酯键:水溶液水解失活:对氨基苯甲酸及二乙氨基乙醇,前者氧化变色3、叔胺构造:碘、苦味酸等呈色4、芳伯氨反应: 盐酸丁卡因:4—(丁氨基)苯甲酸—2—(二甲氨基)乙酯盐酸盐作用:用于粘膜麻醉,与普鲁卡因一起成为应用最广的局麻药
二、酰胺类:盐酸利多卡因:N—(2,6-二甲基苯基)-2—(二乙氨基)-乙酰胺盐酸盐—水合物性质:酰胺键较酯键稳定,酸碱中均较稳定
作用强,可用于表面麻醉布比卡因:1-丁基-N-(2,6—二甲苯基)—2-哌啶甲酰胺盐酸盐 长期有效局麻药,用于浸润麻醉
三、氨基酮类及氨基醚类第二节 全身麻醉药一、吸入麻醉药 氟烷:2—溴—2—氯-1,1,1-三氟乙烷起效、清醒快、作用弱,全麻及诱导麻醉性质:1、氧瓶燃烧后显氟离子反应,与茜素蓝成蓝紫色
2、加入硫酸,沉于底部
甲氧氟烷浮于硫酸上层
甲氧氟烷:麻醉作用和肌松作用比氟烷强,诱导期长
恩氟烷:新型高效吸入麻醉药,麻醉肌松作用强,起效快,临床常用
异氟烷为异构体 乙醚:氧化后生成过氧化物对呼吸道有刺激作用
二、静脉麻醉药 盐酸氯胺酮:2—(2-氯苯基)-2-(甲氨基)环已酮盐酸盐 2 个旋光异构体,用外消旋体作用快、短、副作用小,诱导期短
分离麻醉 羟丁酸钠: 作用弱、慢、毒性小
——OH 1、三氯化铁红色 2、硝酸铈铵橙红色第二章镇静催