【药物名称】 中文通用名称:倍她司汀英文通用名称:Betahistine其她名称:敏使朗。【临床应用】 1、主要用于治疗梅尼埃病(内耳眩晕症)。2、用于急性脑血管病(如短暂脑缺血发作、脑栓塞等)及其所致得中枢性眩晕等,还可用于脑动脉硬化、多种原因引腰部扭伤后痛苦、活动受限 5 小时性头痛)。3、用于头部外伤或高血压所致得体位性眩晕、耳鸣等。4、用于治疗褥疮,可促进疮口得愈合。【药理】 1、药效学 本药为新型组胺类药物,化学结构与药理性质与组胺相类似,就是组胺 H1 受体得弱激动剂,H3 受体得强拮抗剂,对 H2 受体几乎没有作用。本药能选择性作用于 H1 受体,具有扩张毛细血管、舒张前毛细血管括约肌、增加前毛细血管微循环血流量得作用,也具有降低内耳静脉压、促进内耳淋巴吸收、增加内耳动脉血流量得作用。本药还可通过抑制 H3 受体,从而抑制组胺释放得负反馈调节。本药在改善微循环得同时,也能增加内耳毛细胞得稳定性,减少前庭神经得传导,增强前庭器官得代偿功能,减轻膜迷路积水,从而消除内耳性眩晕、耳鸣与耳闭感等症状。本药扩张血管作用较组胺弱而持久,扩血管时不增加微血管得通透性,刺激胃酸分泌得作用很小。本药可口服或静脉给药,而组胺口服无效。临床常用其盐酸盐与甲磺酸盐。2、药动学 盐酸倍她司汀口服后吸收快而完全,服药 3-5 小时后达血药浓度峰值。甲磺酸倍她司汀 240mg 单次经口投予犬(体重约 10kg)后,在 60-90 分钟后达血药浓度峰值,之后迅速消逝。将标有 3H 得甲磺酸倍她司汀 600mg/kg 单次经口投予大白鼠后,大白鼠各脏器药物分布情况为:肝脏最高,其次为脂肪组织、脾、肾。盐酸倍她司汀在肝脏广泛代谢为无活性得代谢产物,于给药后 3 日内随尿液排泄,消除半衰期为 3、5 小时。【注意事项】 1、禁忌症 (1)对本药过敏者。(2)嗜铬细胞瘤患者。2、慎用 (1)有消化性溃疡史与活动期消化性溃疡者。(2)支气管哮喘患者。(3)肝脏疾病患者。(4)肾上腺髓质瘤患者。3、药物对儿童得影响 儿童用药得安全性尚未确立,不推举使用本药。4、药物对妊娠得影响 孕妇用药得安全性尚未确立,用药应权衡利弊。5、药物对哺乳得影响 尚不清楚本药就是否通过乳汁排泄,哺乳妇女应慎用。【不良反应】 1、可有口干、食欲缺乏、恶心、呕吐、胃部不适、心悸等,偶有头晕、头痛、头胀、多汗。2、偶见出血性膀胱炎、发热。3、偶可出现过敏反应,如皮疹、皮肤瘙痒等。【药物相互作用】 抗组胺药可拮抗本药得部分或全部作用,故两者不宜...
