【药品名称】通用名:奥美拉唑镁肠溶片商品名:洛赛克 mups / losec mups【主要成分】本品主要成份为奥美拉唑镁。【性状】本品为双面凸得椭圆形肠溶片,“一面刻有 10mg”“或 20mg”字样,每片含奥美拉唑镁分别为 10、3 毫克与 20、6 毫克得肠溶衣微丸,相当于奥美拉唑 10 毫克与 20 毫克。剂型特性:奥美拉唑在酸性环境中不稳定,因此口服剂型由肠溶衣微丸组成。肠溶衣微丸非常小,每片20 毫克口服片剂中大约含 1000 个肠溶衣微丸。【药理毒理】奥美拉唑为一种取代得苯并咪唑化合物,就是一对活性旋光对映体得消旋物。奥美拉唑通过特别机制作用于壁细胞中得质子泵而减少胃酸分泌,此作用就是可逆得。奥美拉唑就是一种弱碱,在壁细胞得酸性环境中被浓缩并转化为活性形式,抑制胃液中产生盐酸得最后环节:h+,k+atp 酶,该抑制作用呈剂量依赖性,对基础及刺激后得胃酸分泌都有作用,而与刺激物类型无关。奥美拉唑对胆碱能及组胺受体无作用。与 h2 受体阻滞剂相似,奥美拉唑降低胃内酸度,从而使胃泌索呈与酸度降低成比例得增加,胃泌素得增加就是可逆得。除了对胃酸分泌得作用外,尚未观察到奥美拉唑得其它有临床意义得药效学作用。对胃酸分泌得作用与血药浓度一时间曲线下面积(auc)直接相关,但与给定时间得实际血药浓度无关。口服本品 20 毫克,2 小时内胃酸分泌即减少。每日一次,连续服用三至五天即可获得最大作用。对于十二指肠溃疡得患者,24 小时胃内酸度平均降低大约 80%;给药后 24 小时,五肽胃泌素刺激后得胃酸生成减少约 70%。奥美拉唑抑制胃酸分泌得持续时间较长,胃酸分泌在停止用药后 5 天可恢复正常。每天一片(20 毫克),第一天即可缓解症状,二周内可治愈大多数十二指肠溃疡,而胃溃疡及反流性食管炎患者得治愈则需四周。奥美拉唑可增加一些抗生素对幽门螺杆菌得抗菌作用。【药代动力学】吸收奥美拉唑在小肠吸收,通常在 3～6 小时内被完全吸收。反复给药后得生物利用度约为 60%。同时摄入食物对其生物利用无影响。奥美拉唑得血浆蛋白结合率约为 95%,表观分布容积为 0、3l/kg。代谢奥美拉唑主要就是在肝内完全代谢,主要经 cyp2c19 与 cyp3a4 酶催化代谢。其代谢产物就是砜、硫化物及羟基奥美拉唑,这些产物对胃酸分泌无明显作用。总血浆清除率为 0、3～0、6l/min。奥美拉唑可抑制 cyp2c19 对其自身得催化代谢作用,因此,多剂量治疗时奥美拉唑得生物利用度比单剂量增加约 50%。排泄奥美拉唑多剂量给药后得血浆消除半衰期...
