思诺思(半酒石酸唑吡坦片)【用法用量】临睡前服用。65岁以下患者为1片，65岁以上患者和肝功能不全的患者为1/2片，每天剂量不超过10mg。疗程一般不超过7～10天，如果服药超过2～3周时，应对患者进行再评价。【注意事项】1.失眠原因很多，仅在必要时才服用本品治疗，但不宜长期服用；2.本品起效快，因此服药后应立即睡觉；3.服药期间应禁酒；4.本品有中枢抑制作用，服药后应禁止从事驾驶、高空作业和机器操作等工作；5.肝功能不全、肺功能不全、重症肌无力和抑郁症患者慎用本品；6.服用安眠药后，如果半夜起床，偶有可能会出现行动迟缓或眩晕，应该注意；7.目前尚不能排除发生药物依赖性的可能，下列因素有助于依赖性的发生：疗程，用量，与其它精神类药物合用，同时饮酒，或有其它药物依赖史。【不良反应】1.服药后少数患者可能产生以下不适症状：眩晕、嗜睡、恶心、呕吐、头痛、记忆减退、夜寝不安、腹泻、摔倒、麻醉感觉和肌痛。2.有报道使用镇静/催眠药时可发生一系列思维和行为的异常改变。可表现抑制力减弱（如：与性格不符的攻击性和外向性），类似于酒精和其他中枢神经系统抑制剂产生的作用。报道的其他行为改变包括古怪行为、兴奋、幻觉和人格分裂。有报道抑郁症患者服用镇静/催眠药后抑郁加重。【禁忌】以下患者禁用本品：1.18岁以下儿童；2.孕妇；3.哺乳期妇女。【适应症】用于失眠症的短期治疗。【药物相互作用】1.本品与丙米嗪联用时除丙米嗪的峰浓度降低20%外无药代动力学的相互作用，但可减少警醒。2.本品与氯丙嗪合用时也无药代动力学的相互作用，但可减少警醒和影响精神运动的表现。服用本品时饮酒可影响精神运动的表现。3.健康志愿者单次口服本品与氟西汀时，两药的药代学和药效学均无显著改变，多次口服本品与氟西汀时本品的半衰期升高17%。4.本品与舍曲林连用时，本品的Cmax显著升高43%，Tmax显著降低53%，本品对舍曲林和N-去甲舍曲林的药代动力学无影响。5.本品与伊曲康唑合用后的AUC0—∞升高34％。6.利福平可以使本品的AUC降低73%、Cmax降低58%、T1/2降低36%，并能显著降低本品的药效。7.西咪替丁或雷尼替丁对本品的药动学和药效学无影响。8.本品不影响地高辛的药动学，也不影响华法林的凝血酶原时间。9.氟马西尼可逆转本品的镇静/催眠效应，但不影响本品的药代动力学。10.为了避免发生几种药物间的相互作用，对于正在服用的药物，特别是在服用抑制神经中枢及含有酒精的药物时，均应告知医生或药剂师，及时调整用药剂量。【药理毒理】1.药理作用(1)本品为咪唑并吡啶类催眠药，其化学结构与苯二氮卓类（BZ）、巴比妥类或其他类已知催眠药均不同。本品与γ氨基丁酸-苯二氮卓类（GABA-BZ）受体复合物相互作用，具有BZ类的一些药理学特性。(2)体外试验表明，与BZ类非选择性结合并激动所有ω受体亚型的作用机制不同，本品与ω1受体的α1α5亚单位的亲和率高。ω1受体主要存在于皮质感觉运动区的Ⅳ层、黑质、小脑分子层、嗅球、腹侧丘脑复合体、脑桥、下丘和苍白球。虽然本品与ω1受体选择性结合并不是绝对的，但这种选择性可用来解释催眠剂量的本品能维持人的深睡眠和动物试验中本品几乎无肌肉松弛及抗惊厥作用的原因。2.毒理研究(1)遗传毒性：Ames试验、体外小鼠淋巴瘤细胞遗传毒性试验、人淋巴细胞染色体畸变试验、体外大鼠肝细胞的非程序化DNA合成试验和小鼠微核试验结果均为阴性。(2)生殖毒性：①大鼠生殖毒性试验中，高剂量组（100mg碱/kg）大鼠出现不规律发情期和早熟间隔延长，但每天经口服给予4~100mg/kg或相当于人用推荐剂量的5~130倍（以mg/m2计算）时，对雌、雄大鼠生殖力无影响，对其他生殖参数亦无影响。20和100mg/kg的唑吡坦对孕鼠和胎鼠均有不良影响，包括与剂量相关的孕鼠嗜睡、共济失调和与剂量有关的胎鼠颅骨骨化不全。各种胎鼠骨骼的骨化不全提示了成熟延迟，此情况在使用镇静/催眠药的大鼠中常见。唑吡坦无致畸作用。唑吡坦对孕鼠和胎鼠无毒性作用的剂量是4mg碱/kg或相当于人用最大剂量的5倍（按mg/m2计算）。②孕兔的所有剂量组均出现与剂量相关的镇静和体重减轻。高剂量组（16mg碱/kg）的植入后丢失和存活的胎兔胸骨节骨化不全发生率增加。...
