胆碱受体阻断药〔抗胆碱药〕•M受体阻断药•阿托品东莨菪碱山莨菪碱〔654-2〕•N受体阻断药•N1受体〔神经节阻断药)•N2受体〔骨骼肌松弛药〕•除极化性肌松药〔非竞争性肌松药〕•非除极化性肌松药〔竞争性肌松药〕第一页，共三十二页。胆碱受体阻断药〔I〕-M胆碱受体阻断药M-CholinoceptorBlockingDrugs湖州师范学院第二页，共三十二页。授课提纲1.阿托品的作用机制、药理作用、临床应用及不良反响；2.东茛菪碱、山茛菪碱的作用特点和临床应用；3.阿托品合成代用品第三页，共三十二页。第一节阿托品和阿托品类生物碱颠茄曼陀罗莨菪茄科植物颠茄(AtiopabelladonnaL.)第四页，共三十二页。代表药阿托品(atropine)第五页，共三十二页。通用名硫酸阿托品注射液曾用名颠茄碱英文名ATROPINESULFATEINJECTION拼音名LIUSUANATUOPINZHUSHEYE药品类别胃肠解痉及胃动力药性状为无色透明液体。药理毒理本品为典型的M胆碱受体阻滞剂。除一般的抗M胆碱作用解除胃肠平滑肌痉挛、抑制腺体分泌、扩大瞳孔、升高眼压、视力调节麻痹、心率加快、支气管扩张等外，大剂量时能作用于血管平滑肌，扩张血管、解除痉挛性收缩，改善微循环。对心脏、肠和支气管平滑肌作用比其他颠茄生物碱更强而持久。药代动力学肌注后15~20分钟血药浓度峰值，口服为1~2小时，作用一般持续4~6小时，扩瞳时效更长。T1/2为3.7~4.3小时。主要通过肝细胞酶的水解代谢，约有13~50%在12小时内以原形随尿排出。适应症1、各种内脏绞痛，如胃肠绞痛及膀胱刺激症状。对胆绞痛、肾绞痛的疗效较差；2、全身麻醉前给药、严重盗汗和流涎症；3、迷走神经过度兴奋所致的窦房阻滞、房室阻滞等缓慢型心失常，也可用于继发于窦房结功能低下而出现的室性异位节；4、抗休克；5、解救有机磷酸酯类中毒。用法用量1、皮下、肌肉或静脉注射成人常用量：每次0.3~0.5mg，一日0.5~3mg；极量：一次2mg。儿童皮下注射：每次0.01~0.02mg/kg，每日2~3次。静脉注射：用于治疗阿斯综合征，每次0.03~0.05mg/kg，必要时15分钟重复1次，直至面色潮红、循环好转、血压回升、延长间隔时间至血压稳定。2、抗心律失常成人静脉注射0.5~1mg，按需可1~2小时一次，最大量为2mg。3、解毒1）用于锑剂引起的阿-斯综合征，静脉注射1~2mg，15~30分钟后再注射1mg，如患者无发作，按需每3~4小时皮下或肌内注射1mg。2）用于有机磷中毒时，肌注或静注1~2mg（严重有机磷中毒时可加大5~10倍），每10~20分钟重复，直到青紫消失，继续用药至病情稳定，然后用维持量，有时需2~3天。4、抗休克改善循环成人一般按体重0.02~0.05mg/kg，用50%葡萄糖注射液稀释后静注或用葡萄糖水稀释后静滴。5、麻醉前用药成人术前0.5~1小时，肌注0.5mg，小儿皮下注射用量为：体重3kg以下者为0.1mg，7~9kg为0.2mg，12~16kg为0.3mg，20~27kg为0.4mg，32kg以上为0.5mg。不良反应不同剂量所致的不良反应大致如下：0.5mg，轻微心率减慢，略有口干及少汗；1mg，口干、心率加速、瞳孔轻度扩大；2mg，心悸、显著口干、瞳孔扩大，有时出现视物模糊；5mg，上述症状加重，并有语言不清、烦躁不安、皮肤干燥发热、小便困难、肠蠕动减少；10mg以上，上述症状更重，脉速而弱，中枢兴奋现象严重，呼吸加快加深，出现谵妄、幻觉、惊厥等；严重中毒时可由中枢兴奋转入抑制，产生昏迷和呼吸麻痹等。最低致死剂量成人约为80~130mg，儿童为10mg。发烧、速脉、腹泻和老年人慎用。禁忌症青光眼及前列腺肥大者、高热者禁用。注意事项1、对其他颠茄生物碱不耐受者，对本品也不耐受。2孕妇静脉注射阿托品可使胎儿心动过速。3、本品可分泌入乳汁，并有抑制泌乳作用。4婴幼儿对本品的毒性反应极有敏感，特别是痉挛性麻痹与脑损伤的小儿，反应更强，环境温度较高时，因闭汗有体温急骤升高的危险，应用时要严密观察。5老年人容易发生抗M胆碱样副作用，如排尿困难、便秘、口干（特别是男性），也易诱发未经诊断的青光眼，一经发现，应即停药。本品对老年人尤易致汗液分泌减少，影响散热，故夏天慎用。6、下列情况应慎用：1）脑损害，尤其是儿童；2）心脏病，特别是心律失常，充血性心力衰竭、冠心病、二尖瓣狭窄等；3）反流性食管炎、食管与...
