胆碱受体阻断药按用途:平滑肌解痉药神经节阻断药骨骼肌松弛药按受体选择性:M受体阻断药N1受体阻断药N2受体阻断药第一页，共四十五页。第一节M受体阻断药天然生物碱：阿托品:消旋体山莨菪碱东莨菪碱:左旋体生物碱合成、半合成代用品颠茄曼陀罗又名：洋金花第二页，共四十五页。又名：天仙子莨菪李时珍释其名谓：“其子服之，今人狂浪放宕，故名。〞第三页，共四十五页。阿托品(atropine)药理作用：竞争性阻断M受体对M1M2M3均有阻断作用，大剂量也可阻断N1受体。随剂量增加依次出现：腺体分泌减少，扩大瞳孔，调节麻痹，心率加快，胃肠及膀胱平滑肌抑制，中枢病症。第四页，共四十五页。阿托品作用与剂量关系0.5mg轻度HR↓、轻度口干、汗腺分泌↓。1.0mg口干、口渴感，心率↑，轻度扩瞳。2.0mg心率↑↑，心悸，明显口干，扩瞳、调节麻痹。5.0mg上述病症加重，说话和吞咽困难，不安、疲劳，头痛，皮肤枯燥、发热，排尿困难，肠蠕动↓10.0mg上述所有病症加重，脉细速，瞳孔极度扩大，极度视力模糊，皮肤潮红、干热、猩红,运动失调，冲动、幻觉，谵妄和昏迷。致死量：儿童10mg，成人80-130mg。第五页，共四十五页。1.抑制腺体分泌：口干，皮肤枯燥，呼吸道分泌物↓唾液腺与汗腺最敏感>泪腺和呼吸道腺体>对胃腺作用最弱。2.眼〔1〕扩瞳：〔-〕瞳孔括约肌M-R〔2〕升眼压：虹膜根部变厚，前房角变窄，阻碍房水回流，眼压增高〔3〕调节麻痹：〔-〕睫状肌M-R，睫状环状肌松弛，悬韧带拉紧，晶状体变扁平，看近物模糊第六页，共四十五页。M受体冲动药和阻断药对眼的作用第七页，共四十五页。3.解除平滑肌痉挛：内脏平滑肌胃肠道平滑肌、膀胱逼尿肌>胆道、输尿管、支气管作用较弱>子宫平滑肌影响极小4.解除迷走神经对心脏的抑制〔1〕心率加快：〔-〕窦房结M2-R少数人在心率加快前短暂减慢：〔-〕突触前膜的M-R，Ach释放↑。心率增快程度取决于迷走神经张力。青壮年，迷走神经张力高，心率增加明显。老人，儿童心率增加不明显。〔2〕加快房室传导拮抗迷走张力过高所致的传导阻滞第八页，共四十五页。5.扩张血管，改善微循环：大剂量一般治疗量时对血管无明显影响。直接作用，其机制与M-R无关，可能为体温增高的代偿散热。6.中枢神经系统〔先兴奋后抑制〕1-2mg〔+〕延髓，兴奋呼吸中枢2-5mg〔++〕大脑皮层不安、多言、谵妄>10mg〔++++〕大脑幻觉、定向障碍〔-〕大脑呼吸麻痹第九页，共四十五页。阿托品药理作用、应用及不良反响药理作用临床应用不良反应止泌麻醉前给药。流涎、盗汗。口干，皮干扩瞳虹膜炎眼内压升高调节麻痹验光配镜（儿）视近物模糊解痉胃肠绞痛便秘、尿潴留兴奋心脏缓慢型心律失常心悸舒张血管感染性休克皮肤潮红兴奋中枢有机磷中毒解救中枢症状（兴奋→抑制）第十页，共四十五页。二、阿托品的临床应用1.治疗流涎、盗汗和用于麻醉前给药。2.虹膜睫状体炎；验光配镜〔儿童〕。3.用于胃肠绞痛，遗尿症，胆绞痛〔+吗啡〕4.缓慢型心律失常。5.抗感染性休克。〔伴高热或心率过快者不用〕6.解救有机磷酸酯类中毒。第十一页，共四十五页。阿托品的不良反响：多常见副作用：口干，视物模糊，心悸，便秘，尿潴留，皮肤潮红。过量中毒：高热、谵妄、惊厥；昏迷、呼吸麻痹。中毒解救：对症治疗为主〔洗胃，人工呼吸，降温〕中枢兴奋----用地西泮对抗M病症-----静注毛果芸香碱或毒扁豆碱。注意：抢救有机磷中毒时造成的阿托品过量中毒，不能用新斯的明、毒扁豆碱抢救。禁忌证：青光眼，前列腺肥大。老人慎用第十二页，共四十五页。阿托品－－叔胺类中枢作用明显有中枢作用中枢作用不明显叔胺类：易吸收，分布全身，可入脑、胎盘。第十三页，共四十五页。常用药物的效应比较药名外周扩张中枢应用抗胆碱血管作用阿托品+++++先兴奋前述后抑制山莨菪碱+++±感染性休克内脏绞痛东莨菪碱++++抑制麻醉前给药防晕止吐震颤麻痹第十四页，共四十五页。第二节阿托品的合成代用品一、合成扩瞳药：------眼科检查药物扩瞳调节麻痹高峰（分）消退（日）高峰（小时）消退（日）阿托品30-407-101-35-7后马托品40-601-20.5-11-2托吡卡胺20-400.250.5<0.25环喷托酯30-50...
