药理第讲-镇痛药VIP免费

锐痛或快痛钝痛或慢痛定位清楚，尖锐、战伤、心梗、严重创伤、烧伤、晚期癌症不明确，牙痛、头痛、神经痛、肌肉痛、关节痛、腹痛、痛经、感染性炎症疼痛的分类情绪反应→痛苦；焦虑、紧张、恐惧；情绪反应→痛苦；焦虑、紧张、恐惧；生理功能紊乱（心血管、呼吸、睡眠等）、生理功能紊乱（心血管、呼吸、睡眠等）、休克等表现。休克等表现。缓解疼痛药物分类1.1.镇痛药镇痛药((成瘾性镇痛药成瘾性镇痛药,,麻醉性镇痛药麻醉性镇痛药):):2.2.解热痛抗炎药解热痛抗炎药::3.3.麻醉药麻醉药作用于作用于CNS,CNS,选择性抑制或消除痛觉选择性抑制或消除痛觉..减轻由疼痛引减轻由疼痛引起的紧张、焦虑等情绪起的紧张、焦虑等情绪,,不影响意识不影响意识..镇痛作用强镇痛作用强大大,,反复应用易成瘾反复应用易成瘾..代表药：代表药：吗啡吗啡抑制体内前列腺素的生物合成，镇痛作用较弱，同时兼有解热、抗炎作用。用于各种钝痛,无成瘾性。镇痛药镇痛药((analgesicsanalgesics))镇痛药的研究和发展公元前4000年:古巴比伦人使用阿片治疗腹泻1806年：德国的药师从阿片中提取出吗啡1817年：从阿片中纯化出那可丁1832年：从阿片中纯化出可待因1940年：发现烯丙吗啡有拮抗吗啡的作用1848年：从阿片中纯化出罂粟碱1951年：报道烯丙吗啡可作为吗啡中毒的解毒药1953年：证实烯丙吗啡可诱发阿片成瘾者的戒断症状1962年：证明脑内有吗啡的特异性作用位点1973年：四位科学家同时证明有吗啡的受体1975年：发现甲硫氨酸脑啡肽，L-脑啡肽内啡肽1993年，成功克隆了κ受体镇痛药的分类镇痛药的分类阿片生物碱类阿片生物碱类：：吗啡吗啡、可待因、可待因人工合成镇痛药：人工合成镇痛药：哌替定哌替定、安那度、芬太、安那度、芬太尼、美沙酮、镇痛新、曲马朵等尼、美沙酮、镇痛新、曲马朵等其他类镇痛药：其他类镇痛药：布桂嗪、罗通定等布桂嗪、罗通定等第一节阿片生物碱类药第一节阿片生物碱类药吗啡是阿片生物碱类镇痛药的代表吗啡是阿片生物碱类镇痛药的代表来源及构效关系：菲类：菲类：吗啡，可待因－镇痛作用异喹啉类：罂粟碱－平滑肌松弛作用阿片类生物碱阿片类生物碱是罂粟科植物罂粟未成熟蒴果浆汁的干燥物，含有吗啡，可待因等20余种生物碱。阿片类生物碱阿片为罂粟科罂粟未成熟蒴果浆汁的干燥物，早在公元16世纪已被广泛用于镇痛、止咳、止泻、镇静、催眠罂粟罂粟罂粟未成熟蒴果，割伤罂粟未成熟蒴果，割伤果皮渗出浆汁的干燥物。果皮渗出浆汁的干燥物。生阿片：生阿片：浆汁经空气氧浆汁经空气氧化成棕褐色或黑色的膏化成棕褐色或黑色的膏状物状物熟阿片：熟阿片：生阿片经加热生阿片经加热煎制成棕色粘稠液体煎制成棕色粘稠液体（烟膏）（烟膏）阿片阿片（鸦片（鸦片））罂粟壳罂粟壳从阿片中提炼，从阿片中提炼，味苦、微细的味苦、微细的白色针状结晶白色针状结晶粉末粉末吗啡制剂吗啡制剂：：片剂，注射剂片剂，注射剂吗啡吗啡阿片受体及阿片肽阿片受体及阿片肽（一）阿片受体阿片受体可分为几种亚型，如：μ、κ、δ、ξ、σ等受体，其中中枢神经系统内有:μ（μ1和μ2）δ（δ1和δ2）κ(κ1、κ2和κ3)阿片受体分布及效应边缘系统以及蓝斑核阿片受体，与情绪及精神活动有关。密度最高脊髓胶质区、丘脑内侧、脑室及导水管周围灰质阿片受体，与疼痛刺激的传入、痛觉的整合及感受有关，密度较高部位中脑盖前核阿片受体与缩瞳有关。延脑孤束核阿片受体与呼吸及咳嗽、中枢交感张力降低有关。脑干极后区、孤束核、迷走神经背核等部位的阿片受体与胃肠活动有关。焦虑呼吸抑制(弱)瞳孔缩小(弱)MR2266U50,488脊髓水平镇痛纳洛酮强啡肽DADLE抗镇痛IC1154,126DPDPE脊髓水平镇痛纳洛酮脑啡肽δ恶心、呕吐哌替啶抑制胃肠蠕动舒芬太尼瞳孔缩小芬太尼呼吸抑制纳曲酮吗啡脊髓上水平镇痛纳洛酮内啡肽μ激动效应拮抗剂激动剂受体焦虑呼吸抑制(弱)瞳孔缩小(弱)MR2266U50,488脊髓水平镇痛纳洛酮强啡肽DADLE抗镇痛IC1154,126DPDPE脊髓水平镇痛纳洛酮脑啡肽δ恶心、呕吐哌替啶抑制胃肠蠕动舒芬太尼瞳孔缩小芬太尼呼吸抑制纳曲酮吗啡脊髓上水平镇痛纳洛酮内啡肽μ激动效应拮抗剂激动剂受体内源性阿...