药理第十三章第十三章抗癫痫药与抗惊厥药抗癫痫药与抗惊厥药扬州环境资源职业技术学院扬州环境资源职业技术学院DepartmentofPharmacologyDepartmentofPharmacology药理第一节抗癫痫药第一节抗癫痫药【发病机制】【发病机制】各种原因引起的脑灰质局限性各种原因引起的脑灰质局限性的的高频、同步、爆发式高频、同步、爆发式放电而导致的慢性放电而导致的慢性发作性脑功能异常。具有突发性、短暂性发作性脑功能异常。具有突发性、短暂性和反复性特点。和反复性特点。【癫痫类型】【癫痫类型】11、大发作；癫痫持续状态、大发作；癫痫持续状态22、小发作、小发作33、精神运动性发作（综合性局限）、精神运动性发作（综合性局限）44、局限性发作（单纯性局限）、局限性发作（单纯性局限）药理第一节抗癫痫药第一节抗癫痫药药理第一节抗癫痫药第一节抗癫痫药自发癫痫大鼠(spontaneouslyepilepticrat，SER）模型用于抗癫痫药作用的研究。药理第一节抗癫痫药第一节抗癫痫药【用药目的】【用药目的】在于减少或防止发作。需长期服药。在于减少或防止发作。需长期服药。【药物机制】【药物机制】11、直接抑制病灶神经元过度放电；、直接抑制病灶神经元过度放电；22、遏制异常放电的扩散。、遏制异常放电的扩散。药理PhenytoinSodiumPhenytoinSodium(大仑丁,Dilantin)【药理作用与用途】【药理作用与用途】11、抗癫痫：、抗癫痫：大发作首选，小发作无效甚至诱发，部分性大发作首选，小发作无效甚至诱发，部分性发作也是首选药之一，癫痫持续状态应发作也是首选药之一，癫痫持续状态应iviv。。22、抗外周神经痛：、抗外周神经痛：用于三叉神经痛、舌咽神经痛、坐骨神经痛用于三叉神经痛、舌咽神经痛、坐骨神经痛等。等。33、抗心律失常药（见第十二章）、抗心律失常药（见第十二章）药理【作用机制】【作用机制】11、、膜稳定作用膜稳定作用::降低细胞膜对降低细胞膜对NaNa++、、CaCa2+2+的的通透性通透性,,降低膜兴奋性。降低膜兴奋性。22、、增强中枢抑制性递质增强中枢抑制性递质GABAGABA的作用的作用::GABAGABA摄取↓摄取↓,,受体激动↑受体激动↑(大仑丁,Dilantin)PhenytoinSodiumPhenytoinSodium药理【不良反应】【不良反应】11、局部刺激、局部刺激⑴⑴口服有胃肠道刺激反应口服有胃肠道刺激反应,,静注可致静脉炎。静注可致静脉炎。⑵⑵齿龈增生，青少年多见。齿龈增生，青少年多见。22、巨幼红细胞性贫血、巨幼红细胞性贫血::因因叶酸叶酸吸收和代谢障吸收和代谢障碍，宜配合甲酰碍，宜配合甲酰FHFH44。。33、神经系统反应：眩晕、眼球震颤、共计失、神经系统反应：眩晕、眼球震颤、共计失调。调。：(大仑丁,Dilantin)PhenytoinSodiumPhenytoinSodium药理【不良反应】【不良反应】44、缺钙：作为肝药酶诱导剂加速、缺钙：作为肝药酶诱导剂加速VitDVitD代代谢，佝偻样改变。谢，佝偻样改变。55、过敏反应：皮疹、发热、粒细胞减少、、过敏反应：皮疹、发热、粒细胞减少、血小板减少、肝损。血小板减少、肝损。66、偶见男性乳房增大，女性多毛症。、偶见男性乳房增大，女性多毛症。二增二少男女晕二增二少男女晕(大仑丁,Dilantin)PhenytoinSodiumPhenytoinSodium药理carbamazepinecarbamazepine酰胺咪嗪酰胺咪嗪【作用【作用机制机制】】稳定细胞膜（阻滞钠通道）。稳定细胞膜（阻滞钠通道）。【临床用途】【临床用途】(1)(1)大发作、局限性发作的大发作、局限性发作的首首选药物选药物之一；之一；(2)(2)精神运动性发作精神运动性发作首选药首选药物物，，(3)(3)中枢疼痛综合征；中枢疼痛综合征；【体内过程】【体内过程】口服吸收慢不规则。口服吸收慢不规则。【不良反应】【不良反应】用药早期：头昏、眩晕、呕吐、用药早期：头昏、眩晕、呕吐、共济失调等；少见严重反应：骨髓抑制、共济失调等；少见严重反应：骨髓抑制、肝损害、心血管虚脱等。肝损害、心血管虚脱等。药理丙戊酸钠丙戊酸钠sodiumsodiumvalproatevalproate广谱抗癫痫药，对各种癫痫都有一定广谱抗癫痫药，对各种癫痫都有一定疗效，尤其小发作。疗效，尤其小发作。轻，主要为肝损害；血液系统害。轻，主要为肝损害...
