第十二章固体制剂第十二章固体制剂-2-2（胶囊剂、滴丸和膜剂）（胶囊剂、滴丸和膜剂）学习目标掌握胶囊剂的概念、特点、分类。熟悉胶囊剂的制备方法、质量检查；滴丸的概念、特点、制备工艺；膜剂的概念、特点、质量要求、常用成膜材料及特性。了解滴丸的常用基质；膜剂的制备工艺。第一节胶囊剂第一节胶囊剂capsules————药物或加有药物或加有辅料充填于空心胶囊或密封辅料充填于空心胶囊或密封于软质囊材中的固体制剂。于软质囊材中的固体制剂。胶囊剂具有如下一些特点：胶囊剂具有如下一些特点：能掩盖药物不良嗅味、提高稳定性；药物的生物利用度较高；可弥补其它固体剂型的不足—液体药物固体剂型化；可延缓药物的释放和定位释药。不能装填药物的水、乙醇溶液，易溶性、刺激性、易风化、易吸湿药物。胶囊剂的分类：硬胶囊（hardcapsules）软胶囊（softcapsules）缓释胶囊（sustainedreleasecapsules）控释胶囊（controlledreleasecapsules）肠溶胶囊（entericcapsules）定时定位柱塞胶囊胶囊剂的制备硬胶囊剂的制备软胶囊剂的制备肠溶胶囊剂的制备原料药物的制备空心胶囊制造药物分装泡罩包装瓶装胶囊抛光硬胶囊剂的生产流程：明胶是空胶囊的主要成囊材料，是由骨、皮水解而制得的。由酸水解制得的明胶称为A型明胶，等电点pH7~9；由碱水解制得的明胶称为B型明胶，等电点pH4.7~5.2。1、空胶囊制备：溶胶→蘸胶(制胚)→干燥→拔壳→切割→整理等六个工序，主要由自动化生产线完成。空胶囊的规格由大到小分为000、00、0、1、2、3、4、5号共8种，一般常用的是0~5号。空胶囊号数012345容积（ml)0.750.550.400.300.250.15空胶囊的号数与容积2、物料的制备、填充与封口(2)选择空胶囊：原则：按药物单剂量所占的容积选用最小的空胶囊。方法：据物料堆密度、应装剂量计算容积。(1)胶囊内药物处理：制成混合细粉制细颗粒制成微丸剂量小的加乳糖、淀粉等辅料稀释一定倍数。少量生产，手工填充物料不易分层物料不易分层物料有良好流物料有良好流动性，常需制动性，常需制粒。粒。适于流动性差但混合适于流动性差但混合均匀的物料，如针晶均匀的物料，如针晶、易吸湿药物等。、易吸湿药物等。机械填充(3)胶囊的封口平口：套和处封上一条明胶液，烘干。锁口：囊帽囊身套上帽口收缩即咬合锁口。后锁扣前锁扣1、影响软胶囊成形的因素(1)囊壁组成的影响：干明胶:干增塑剂:水=1:(0.4~0.6):1。常用增塑剂有甘油、山梨醇或二者的混合物。囊材特点：厚、软、弹性、可塑。(2)药物性质与液体介质的影响(3)药物为混悬液时对胶囊大小的影响“基质吸附率”(baseadsorption)固体药物制得软胶囊的大小用基质吸附率决定。指1g固体药物制成填充胶囊的混悬液时所需液体基质的克数。基质吸附率=基质重量/固体药物重量软胶囊剂的制备根据基质吸附率，称取基质与固体药物，混合匀化，测定其堆密度，便可决定制备一定剂量的混悬液所需模具的大小。分散介质分散介质辅料辅料植物油油蜡混合物(10%~30%)(氢化植物油:蜂蜡:短链植物油1:1:4)PEG400PEG4000~6000(1%~15%)甘油或丙二醇(5%~10%)2.制法：(1)滴制法药液贮箱药液贮箱定量控制器定量控制器明胶液贮箱明胶液贮箱滴头滴头胶丸出口胶丸出口胶丸收集箱胶丸收集箱冷却箱冷却箱液状石蜡贮箱液状石蜡贮箱冷却管冷却管泵泵(2)压制法自动旋转扎囊机旋转模压示意图1.硬胶囊、软胶囊壳经甲醛处理形成甲醛明胶，失去氨基不溶于胃液、保留羧基而溶于肠液HOOC-R-NH2+HCHO+NH2-R-COOH→HOOC-R-NH-CH2-NH-R-COOH+H2O2.囊壳上包上CAP等肠溶衣材料3.胶囊内容物包衣肠溶胶囊剂的制备1.外观2.检查：中药硬胶囊剂内容物的水分水分，除另有规定外，不得超过9％。装量差异装量差异崩解时限崩解时限：硬胶囊30′；软胶囊60′；肠溶胶囊剂：人工胃液溶液2h→人工肠液1h。药物的定性与定量检测药物的定性与定量检测3.卫生标准胶囊剂的质量评定胶囊剂的包装与贮存•包装包装玻璃瓶、塑料瓶、泡罩式、窄条式包装玻璃瓶、塑料瓶、泡罩式、窄条式包装•贮存贮存温度温度<25℃<25℃，，RH<60%RH<60%第二节滴丸剂和膜剂第二节滴丸剂和膜剂一、滴丸剂一、滴丸剂guttatepills——固体...
