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24/12/261与胆碱受体结合,激动受体,产生与乙酰胆碱相似与胆碱受体结合,激动受体,产生与乙酰胆碱相似的作用。的作用。主要包括:主要包括:M-RM-R激动药激动药::毛果芸香碱毛果芸香碱N-RN-R激动药激动药:烟碱:烟碱24/12/262第一节M胆碱受体激动药乙酰胆碱(乙酰胆碱(AChACh,,AcetylcholineAcetylcholine))内源性神经递质,内源性神经递质,MM样作用、样作用、NN样作用样作用;;极易被体内极易被体内acetylcholinesterase(acetylcholinesterase(AChEAChE)水解;)水解;AChACh不易进入中枢不易进入中枢,外周给药很少产生中枢作用;,外周给药很少产生中枢作用;作用广泛,选择性差作用广泛,选择性差,无临床实用价值(工具药),无临床实用价值(工具药)熟悉其生理功能熟悉其生理功能24/12/263药理作用药理作用直接激动直接激动MM、、NN胆碱受体胆碱受体MM样作用样作用心率↓,心收缩力↓心率↓,心收缩力↓血管扩张,血管扩张,血压↓血压↓消化道、支气管、膀胱等平滑肌↑消化道、支气管、膀胱等平滑肌↑消化腺分泌↑全身汗腺分泌↑消化腺分泌↑全身汗腺分泌↑缩瞳缩瞳NN样作用样作用骨胳肌收缩骨胳肌收缩其它双重支配的效应器则表现其它双重支配的效应器则表现优势支配神经优势支配神经的作用的作用如如心血管表现为血压↑心率↑,消化道以兴奋作用为主心血管表现为血压↑心率↑,消化道以兴奋作用为主24/12/264毛果芸香碱(毛果芸香碱(pilocarpinepilocarpine,匹鲁卡品),匹鲁卡品)药理作用药理作用选择性激动选择性激动MM受体,可引起全部受体,可引起全部MM样样作作用,以对用,以对眼眼及及外分泌腺外分泌腺作用更为明显。作用更为明显。1.1.对眼的作用对眼的作用缩瞳降低眼内压调节痉挛2.2.对腺体的作用对腺体的作用本品吸收后,通过激动腺体的本品吸收后,通过激动腺体的MM受体,使腺体分泌增加,以受体,使腺体分泌增加,以汗腺和唾液腺汗腺和唾液腺分泌增加最分泌增加最为明显为明显24/12/26524/12/26624/12/26724/12/26824/12/269缩瞳瞳孔括约肌瞳孔括约肌:由动眼神经的:由动眼神经的副交感纤维副交感纤维((胆碱能神经胆碱能神经))支支配兴奋时瞳孔括约肌收缩,配兴奋时瞳孔括约肌收缩,瞳孔缩小;瞳孔缩小;瞳孔开大肌瞳孔开大肌:由去甲肾上腺:由去甲肾上腺素能神经支配,兴奋时瞳孔素能神经支配,兴奋时瞳孔开大肌向外周收缩,使瞳孔开大肌向外周收缩,使瞳孔扩大。扩大。毛果芸香碱:(毛果芸香碱:(++))MM受体,瞳孔括约肌收缩,瞳孔缩小;受体,瞳孔括约肌收缩,瞳孔缩小;24/12/2610降低眼内压房水回流:毛果芸香碱:缩瞳,虹膜向中心方向拉动,根部变薄,前房扩大,易毛果芸香碱:缩瞳,虹膜向中心方向拉动,根部变薄,前房扩大,易于房水进入静脉窦,使眼内压降低。于房水进入静脉窦,使眼内压降低。晶状体虹膜睫状体小梁网(滤帘)巩膜静脉窦角膜前房24/12/2611调节痉挛毛果芸香碱:毛果芸香碱:(+)(+)环状睫状肌环状睫状肌M-RM-R,睫状肌向瞳孔中方向收缩,悬,睫状肌向瞳孔中方向收缩,悬韧带松弛,晶状体变凸,屈光度增加,视近物清晰,视远物模糊韧带松弛,晶状体变凸,屈光度增加,视近物清晰,视远物模糊悬韧带睫状肌晶状体24/12/2612临床应用临床应用1.1.青光眼青光眼主要特征主要特征:高眼压,视乳头萎缩,视野缺损,视力:高眼压,视乳头萎缩,视野缺损,视力↓↓分型分型::开角型闭角型临床应用临床应用::闭角型首选,开角型早期闭角型首选,开角型早期有效有效2.2.虹膜炎虹膜炎与扩瞳药交替使用,以防止与扩瞳药交替使用,以防止虹膜与晶状体粘虹膜与晶状体粘连连滴眼时应压迫内眦,避免药物吸收。滴眼时应压迫内眦,避免药物吸收。3.3.口腔干燥口腔干燥口服增加唾液腺的分泌,可治疗颈部放疗口服增加唾液腺的分泌,可治疗颈部放疗后的口腔干燥后的口腔干燥不良反应不良反应过量可出现过量可出现MM受体过度兴奋症状,用受体过度兴奋症状,用阿托品阿托品对症处理对症处理24/12/2613第二节N胆碱受体激动药烟碱烟碱是烟叶是烟叶((tobacco)tobacco)中的主要成分。无临床实用中的...

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