第二十章 解热镇痛抗炎药VIP免费

1第二十章解热镇痛抗炎药2目的要求1、掌握解热镇痛抗炎药的共同作用和作用机理；2、熟悉阿斯匹林、对乙酰氨基酚、布洛芬等代表药的作用特点；3第一节概述1、水杨酸：阿斯匹林2、苯胺类：对乙酰氨基酚3、吡唑酮类：保泰松4、其他有机酸类：布洛芬根据药物化学结构分:4共同的作用：1、解热2、镇痛3、抗炎抗风湿5共同的作用机理：PG合成酶活性PG合成PG：前列腺素6（一）解热作用体温7产热调定点（37℃左右)皮肤血管收缩寒冷散热皮肤血管扩张酷暑出汗肌肉收缩—寒颤1、体温调节的生理示意图：8发热的机理示意图产热增加调定点上移（>37)℃皮肤血管收缩作冷肌肉收缩—寒颤9病原体细菌内毒素白细胞释放内热原（IL-1）下丘脑前部PG大量合成与释放下丘脑后部体温调节中枢调定点上移体温上升产热↑散热↓发热2、发热病理2、解热药的作用原理药物下移下降解热散热113、解热机理下丘脑环氧酶(COX，PG合成酶)PG合成Cox-1Cox-1((结构型结构型))和和Cox-2Cox-2((诱导诱导型型))144、解热特点：（1）能降低发热病人体温，但对正常人体无影响；（2）主要通过散热过程（3）对症治疗而不是对因治疗155、应用注意事项（1）不能见热就退；（2）小儿、年老、体弱者剂量不宜过大（3）重视对因治疗166、用途：各种原因引起的发热17（二）抗炎炎症18炎性刺激扩张血管LTS、缓激肽、PAF、组胺5—HT血管通透性增加②组织水肿④疼痛PGS、组胺、缓激肽、组织细胞释放致炎介质压迫末梢神经PGE2、缓激肽①红③热炎症的症状及病机191.机理:PG合成酶活性PG合成↓↓炎症反应减轻202.特点(1)控制风湿、类风湿性关节炎引起的红、肿、热、痛症状；(2)对症不对因213.用途风湿性、类风湿性关节炎等风湿性和类风湿性关节炎区别风湿性关节炎是一种与溶血性链球菌感染有关的变态反应性疾病。它是风湿热的主要表现之一，以成人为多见，受累关节以大关节为主。如膝,肘,肩等关节。疼痛持续时间短,游走性疼痛,疼痛的同时,皮肤可伴有环形红斑或皮下结节,不发生关节强直或畸形。类风湿性关节炎(RA)简称类风湿，是以慢性、对称性、多滑膜关节炎和关节外病变(皮下结节、心包炎、胸膜炎、肺炎、周围神经炎等)为主要临床表现的，病因未明的，尚无特异性诊断指标的自身免疫炎性疾病。其突出的临床表现为反复发作的对称性的多发性小关节炎，以手、腕、足等关节最常受累；早期呈现红、肿、热、痛和功能障碍，晚期关节可出现不同程度的强硬和畸形，并有骨和骨骼肌萎缩，是一种致残率较高的疾病。疼痛持续时间长，反复发作，疼痛程度时轻时重，以小关节为主，无明显游走行疼痛的特点。23（三）镇痛作用损伤剌激——致痛物质(PG、5-HT和缓激肽等)——痛觉感受器——中枢——疼痛。PG（致痛作用,增敏作用）241、机理:疼痛部位的PG合成酶活性PG合成疼痛252、特点:（1）轻、中度慢性钝痛——效果显著，严重创伤剧痛、内脏绞痛——无效；（2）头痛、神经痛、肌肉或关节痛、牙痛、痛经——良效；（3）无欣快感、无成瘾性。26一、水杨酸类乙酰水杨酸（阿斯匹林，aspirin)第二节药物27（一）药动学特点1、口服吸收迅速；2、分布广泛（包括关节腔）；3、由肝药酶代谢；4、经肾排泄，受尿液PH值的影响28（二）药理作用与临床应用（1）1、解热镇痛及抗风湿作用A、适用于感冒发热、神经痛、肌肉痛、关节痛、月经痛等APC复方29B、用于风湿、类风湿性关节炎红、肿、热、痛症状的缓解(1)急性风湿热(2)类风湿性关节炎为首选药30（二）药理作用与临床应用3、影响血栓的形成31AA细胞膜磷酯环加氧酶PGG2TXA2合成酶PLA2环内过氧化物PGH2PGI2TXA2促小血板粘附聚集血管收缩抗小血板粘附聚集血管扩张PGI2合成酶小剂量阿斯匹林大剂量阿斯匹林抗血栓形成血栓形成32临床应用（3）40-50mg/d：预防血栓形成33（二）药理作用与临床应用（4）4、驱除胆道蛔虫阿斯匹林——水杨酸+醋酸——胆道酸度增加34（三）不良反应（1）小剂量短期应用不良反应少；长期大剂量应用不良反应多，五个方面351、胃肠反应常见有恶心、呕吐、上腹部不适、厌食等，严重可诱发加重溃疡，甚至出血胃溃疡病人慎用。36原因：...