抗凝药及抗血小板药抗凝药及抗血小板药凝血过程凝血过程抗凝药华法林华法林—抗凝机制华法林—抗凝机制华法林通过抑制维生素华法林通过抑制维生素KK依赖性凝血因子Ⅱ、Ⅶ、依赖性凝血因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ的活化达到抗凝的Ⅸ、Ⅹ的活化达到抗凝的目的目的除此之外香豆素类药物尚除此之外香豆素类药物尚能抑制抗凝蛋白调制素能抑制抗凝蛋白调制素CC和和SS的羧化作用。的羧化作用。ACCPACCP推荐的口服抗凝药物推荐的口服抗凝药物适应症及相应的适应症及相应的INRINR范围范围INR2.0INR2.0～～3.03.0，目，目标值标值2.52.5预防静脉血栓形成；治疗预防静脉血栓形成；治疗静脉血栓形成；治疗肺栓塞；静脉血栓形成；治疗肺栓塞；预防体循环栓塞；生物瓣换瓣；预防体循环栓塞；生物瓣换瓣；急性心肌梗死（预防体循环栓急性心肌梗死（预防体循环栓塞）；瓣膜病房颤塞）；瓣膜病房颤INR2.5INR2.5～～3.53.5，目标，目标值值3.03.0机械瓣换瓣（高危）；机械瓣换瓣（高危）；急性心肌梗死急性心肌梗死（预防心肌梗死复发）；某些（预防心肌梗死复发）；某些血栓病人和抗磷脂抗体综合症血栓病人和抗磷脂抗体综合症INR2.0INR2.0～～3.03.0，目标，目标值值2.52.5主动脉双叶机械性瓣膜主动脉双叶机械性瓣膜药效及药动学药效及药动学RR型和型和SS型的消旋体混合物，型的消旋体混合物，SS型抗凝作用型抗凝作用是是RR型的型的55倍倍胃肠道吸收快，进食对吸收无影响，生物胃肠道吸收快，进食对吸收无影响，生物利用度达利用度达100%100%口服后抗凝作用起始时间口服后抗凝作用起始时间36-72h36-72h，半衰期，半衰期为为36-42h36-42h，抗凝的最大效应时间为，抗凝的最大效应时间为72~96h72~96h经肝脏经肝脏P450P450酶系代谢，大部分经肾脏排泄，酶系代谢，大部分经肾脏排泄，蛋白结合率蛋白结合率98-99%98-99%用法用量用法用量华法林的剂量分为初始剂量和维持剂量，中国人华法林的剂量分为初始剂量和维持剂量，中国人初始剂量建议为初始剂量建议为3mg3mg，维持，维持INR2.0-3.0INR2.0-3.0的平均维的平均维持剂量一般为持剂量一般为3.45mg,3.45mg,每天一次口服每天一次口服..对华法林敏感者对华法林敏感者,,如如老年老年、、肝功能受损肝功能受损、、充血性充血性心力衰竭心力衰竭和和出血高风险出血高风险患者患者,,初始剂量应低于初始剂量应低于3m3mgg。。不推荐使用初始冲击量，否则可能使蛋白不推荐使用初始冲击量，否则可能使蛋白CC活性活性下降，造成一过性高凝状态，甚至导致血栓合并下降，造成一过性高凝状态，甚至导致血栓合并症症需要快速抗凝时，需低分子肝素合用需要快速抗凝时，需低分子肝素合用5-7d5-7d剂量调整剂量调整用药第用药第33天测定天测定INRINR：：若若INR<1.5INR<1.5，应增加，应增加0.5mg/d0.5mg/d；；若若INR>1.5INR>1.5，可暂不增加剂量，，可暂不增加剂量，77天天后再测定后再测定INRINR若若INRINR与基础水平比较变化不大，可增加与基础水平比较变化不大，可增加1mg/1mg/dd。。剂量调整应依据剂量调整应依据INRINR值，每次增减的量为值，每次增减的量为0.5-1m0.5-1mg/dg/d。如果以往。如果以往INRINR一直很稳定，偶尔出现一直很稳定，偶尔出现INRINR增高的情况，只要增高的情况，只要INRINR不超过不超过3.5-4.03.5-4.0，可以暂，可以暂时不调整剂量，时不调整剂量，3-73-7天再查天再查INRINR。。抗凝强度监测抗凝强度监测监测指标监测指标：：国际标准化比值（国际标准化比值（INRINR）、凝血酶原时间）、凝血酶原时间(PT)(PT)监测频率监测频率：：第第11周至少查周至少查33次次INRINR，，11周后改为每周周后改为每周11次，次，直到第直到第44周。周。INRINR达到目标值并稳定后（连续两次在治疗达到目标值并稳定后（连续两次在治疗的目标范围），每的目标范围），每44周查一次周查一次INRINR。。药物相互作用—药物相互作用—增强华法林作用增强华法林作用作用机制作用机制存在相互作用的药物存在相互作用的药物减少华法林的清除减少华法林的清除普罗帕酮、咪康唑普罗帕酮、咪康唑与华法林竞争血浆蛋白结合部与华法林竞争血浆蛋白结合部位位阿司匹林、...
