β内酰胺类抗生素与合理用药-PPT文档资料VIP免费

24/12/281前言抗菌药的研制开发和临床应用是二十世纪医学领域中的重大成就，曾被视为彻底消灭微生物病原的有效手段，它拯救了千千万万人的生命，但在新的世纪，人类对抗菌药物的应用面临巨大的挑战。24/12/282一、β－内酰胺类抗生素β－内酰胺类是指其主核结构上含有β－内酰胺环的一大类抗生素，按其结构特点分为：青霉素类、头孢菌素类、碳青霉烯类、氧头孢烯类、单环类及β－内酰胺酶抑制剂。其核心结构如下图：24/12/283一、β－内酰胺类抗生素青霉烷类24/12/284一、β－内酰胺类抗生素碳青霉烯类24/12/285一、β－内酰胺类抗生素头孢烯类24/12/286一、β－内酰胺类抗生素［抗菌作用机制］通过与细菌胞膜的靶蛋白—青霉素结合蛋白(Penicilin-bindingproteins,PBPs）相结合，干扰细菌细胞壁的合成而发挥抗菌作用，属于繁殖期杀菌剂。每个细菌约含有数千个PBP分子。PBPs具有酶活性，一些PBPs为胞壁合成所必需的粘肽水解酶和内切酶。24/12/287一、β－内酰胺类抗生素β－内酰胺类抗生素通过与PBPs竞争性结合，使粘肽链无法交联生成胞壁和中隔，干扰细菌分裂，使细菌呈丝状伸长或进而形成球状体，继而破裂死亡。24/12/288一、β－内酰胺类抗生素（一）青霉素类(1)青霉素窄谱，特点：对青霉素酶不稳定，对肺炎链球菌、链球菌、肠球菌、不产酶的葡萄球菌有效，对脑膜炎奈瑟菌、不产酶淋病奈瑟菌、百日咳杆菌、白喉杆菌、炭疽杆菌、G+厌氧菌、螺旋体、放线菌等有强大抗菌活性。对G－杆菌无效。24/12/289一、β－内酰胺类抗生素适应征：脓皮病、蜂窝织炎、中耳炎、败血症、猩红热、白喉、破伤风、梅毒、淋病以及各种敏感菌所致肺部感染。24/12/2810一、β－内酰胺类抗生素（一）青霉素类(2)耐酶青霉素窄谱，特点：对G+球菌产生的青霉素酶稳定。除对产青霉素酶的葡萄球菌有抗菌作用外，对各类链球菌、脑膜炎球菌的抗菌作用明显低于青霉素。对G－杆菌无抗菌活性。24/12/2811一、β－内酰胺类抗生素适应征：用于耐青霉素的产酶葡萄球菌所致感染治疗。MRSA，耐甲氧西林凝固酶阴性葡萄球菌(MRSCoN)对本组耐药。24/12/2812一、β－内酰胺类抗生素（一）青霉素类(3)广谱青霉素对G+球菌作用略逊于青霉素G，但对大肠杆菌、流感嗜血杆菌、变形杆菌、沙门氏菌等G－杆菌有抗菌作用，如氨苄西林、阿莫西林。24/12/2813一、β－内酰胺类抗生素适应征：各种敏感菌所致局部及全身感染，肠球菌感染或化脑可首选。目前耐药率很高，对克雷白杆菌、假单胞菌等均无效。24/12/2814一、β－内酰胺类抗生素(4)主要抗G－菌的青霉素美西林：侧链含脒基。特点：对G－杆菌作用强。对大肠杆菌、克雷白杆菌、沙门菌、志贺菌、枸橼酸杆菌较氨苄西林强数倍至数十倍，对假单胞菌、不动杆菌、流感嗜血杆菌无效。对G+球菌作用微弱，t1/2为0.65~0.81小时。24/12/2815一、β－内酰胺类抗生素替莫西林：青霉素主核连甲氧基而成，对β－内酰胺酶很稳定，特点：对G－杆菌有较强抗菌作用，对氨苄西林及头孢菌素类耐药的多数肠杆菌科细菌仍敏感，但对假单胞菌和厌氧菌无效，t1/24.5~5.4小时。24/12/2816一、β－内酰胺类抗生素(5)抗假单胞菌青霉素羧苄西林：除对一般G－杆菌有抗菌活性外，对假单胞菌有抗菌活性，现耐药菌株增多。替卡西林：作用较羧苄西林强2-4倍，血浓度高，多用于铜绿假单胞菌、变形杆菌、肠杆菌的感染治疗，对β－内酰胺酶不够稳定。24/12/2817一、β－内酰胺类抗生素(6)酰脲类青霉素：呋苄西林、阿洛西林、哌拉西林等特点：对G－杆菌作用更强，对β－内酰胺酶也较稳定。，呋苄西林对铜绿假单胞菌的抗菌活性较羧苄西林强16倍，阿洛西林较羧苄西林强4-8倍。24/12/2818一、β－内酰胺类抗生素哌拉西林（piperacillin）：为青霉素中的佼佼者，特点：对G+和G－杆菌、厌氧菌均有抗菌作用，尤其对克雷白杆菌、流感嗜血杆菌、大肠杆菌作用强；对假单胞菌、肠球菌、脆弱类杆菌也有较好的抗菌活性，对绿脓杆菌产生的青霉素酶较氨苄西林和阿莫西林稳定，但对其他细菌产生的青霉素酶不稳定。本品血清蛋白结合率低，组织内分布良好，剂量为80~200mg/kg，分2-4次静脉给药。2...