抗组织胺药物在抗组织胺药物在皮肤科的临床应用皮肤科的临床应用[[几个有关的概念几个有关的概念]]一、介质一、介质贮存于细胞内或体液内的非活性物贮存于细胞内或体液内的非活性物质或属于酶的前驱物。免疫反应～介质激质或属于酶的前驱物。免疫反应～介质激活（释放）～效应细胞受体～生理反应或活（释放）～效应细胞受体～生理反应或组织损伤。组织损伤。[[几个有关的概念几个有关的概念]]类症反应介质分为六类类症反应介质分为六类（一）生物胺：组胺、五羟色胺等。（一）生物胺：组胺、五羟色胺等。（二）蛋白酶类、多肽：激肽。（二）蛋白酶类、多肽：激肽。（三）补体系统：包括多种血浆蛋白成分。（三）补体系统：包括多种血浆蛋白成分。（四）类脂质介质：前列腺素、白三烯等。（四）类脂质介质：前列腺素、白三烯等。（五）溶酶体酶（五）溶酶体酶（六）淋巴因子（六）淋巴因子二、组织胺及其作用二、组织胺及其作用19101910年年DalieDalie等首先证实了组织胺的存在，等首先证实了组织胺的存在，由组氨酸脱羧基而成。贮存于肥大细胞、嗜碱性由组氨酸脱羧基而成。贮存于肥大细胞、嗜碱性细胞的分泌颗粒内，细胞的分泌颗粒内，II型变态反应或非免疫因素型变态反应或非免疫因素可引起释放。阿托品、吗啡、阿司匹林、可待因、可引起释放。阿托品、吗啡、阿司匹林、可待因、蚊毒、细菌毒素、龙虾、磨菇、热、压力、磨擦蚊毒、细菌毒素、龙虾、磨菇、热、压力、磨擦及神经精神因素）。及神经精神因素）。2020年代组胺被认识为某些过敏性疾病年代组胺被认识为某些过敏性疾病（鼻炎、荨麻疹）的主要致病介质。组胺与效应（鼻炎、荨麻疹）的主要致病介质。组胺与效应细胞细胞H1H1、、H2H2受体结合，产生以下作用受体结合，产生以下作用二、组织胺及其作用二、组织胺及其作用（一）皮肤、粘膜毛细血管扩张，通透性增高，血浆渗出（一）皮肤、粘膜毛细血管扩张，通透性增高，血浆渗出（红斑．、风团、水肿、休克）（红斑．、风团、水肿、休克）（二）支气管平滑肌痉挛（哮喘、呼吸困难）（二）支气管平滑肌痉挛（哮喘、呼吸困难）（三）胃肠道平滑肌痉挛（腹痛、腹泻）（三）胃肠道平滑肌痉挛（腹痛、腹泻）（四）胃酸分泌增多（（四）胃酸分泌增多（H2H2受体）受体）（五）刺激神经末梢（搔痒、疼痛）（五）刺激神经末梢（搔痒、疼痛）（六）心率加快（（六）心率加快（H2H2受体）受体）三、组织胺受体三、组织胺受体H1H1受体：受体：19661966年年AshAsh等首先命名。等首先命名。H2H2受体：受体：19721972年年BlackBlack等实验证实。等实验证实。H3H3受体：调节组胺生物合成与释放。受体：调节组胺生物合成与释放。组织胺受体存在于机体多种细胞表面，组织胺受体存在于机体多种细胞表面，如血管、平滑肌等。其中如血管、平滑肌等。其中H1H1与与H2H2分分布比例不同。布比例不同。四、组织胺受体拮抗剂（抗组胺药）四、组织胺受体拮抗剂（抗组胺药）19371937年年StanbStanb和和BovetBovet发现了组胺发现了组胺拮抗剂：拮抗剂：19421942年第一个抗组胺药（年第一个抗组胺药（AnterAntergangan）进入市场，）进入市场，19451945年化学合成苯海拉年化学合成苯海拉明，从明，从1942-19811942-1981年间共有超过年间共有超过4040种第种第一代抗组胺药问世，治疗过敏性疾病具有一代抗组胺药问世，治疗过敏性疾病具有“安全、灵验、方便、价廉”特点，同时“安全、灵验、方便、价廉”特点，同时又存在“困倦、耐受、短效、干渴”的缺又存在“困倦、耐受、短效、干渴”的缺点，为了克服第一代的缺点，点，为了克服第一代的缺点，8080年代开始，年代开始，第二代无嗜睡作用的抗组胺药先后问世，第二代无嗜睡作用的抗组胺药先后问世，以后又有以后又有H2H2受体拮抗剂应用于临床。受体拮抗剂应用于临床。[[组织胺组织胺H1H1受体拮抗剂受体拮抗剂]]按有无镇静作用分为两类按有无镇静作用分为两类一、传统抗组胺药一、传统抗组胺药二、非镇静抗组胺药（第二代）二、非镇静抗组胺药（第二代）一、传统抗组胺药一、传统抗组胺药（一）药理作用及体内代谢（一）药...
