《药学导论》——天然药物化学张鑫3.了解天然药物化学的性质与任务,作用和内容。学习目标1.说出天然药物化学成分的主要类型。2.叙述有效成分、无效成分及有效部位的概念。天然药物化学的称谓1、中草药成分化学2、中草药化学3、中药化学4、植物化学5、天然药物化学运用应用现代科学理论和方法研究天然药物中的化学成分(主要是活性成分)的一门学科。在分子水平上研究天然药物的药效物质基础及其防治疾病规律的一门综合性学科。天然药物化学(ChemistryofNaturalMedicine)研究内容:天然药物各类成分的结构特征、理化性质、提取和分离、精制的方法及结构鉴定;另外包括对活性成分进行结构修饰,以便提高疗效也是天然药物化学研究的内容之一。药品药品是指用于预防、治疗、诊断人的疾病,有目的地调节人的生理功能并规定有适应证或者功能主治、用法和用量的物质,包括中药材、中药饮片、中成药、化学原料药及其制剂、抗生素、生化药品、放射性药品、血清、疫苗、血液制品和诊断药品等。以中医药学理论体系的术语表达药物性能、功效和使用规律,并在中医药理论体系指导下所使用的药物。中药有效成分:具有生物活性的,在化学上能用分子式或结构式表示的,并具有一定的物理常数(如mp.、bp.、旋光度、溶解度)的单体化合物。有效部位:若药理和临床上有效,经纯度检查是混合物的。无效成分:无生物活性的称为无效成分。有效成分的相对性1、一种天然药物往往有许多临床用途,因此,其有效成分可以有一个,也可以有几个。例:鸦片中吗啡——镇痛罂粟碱——抑制平滑肌痉挛可待因——止咳2、天然药物无效成分本身并没有虽然效,但能起到增强或缓和有效成分的作用,有利于有效成分的溶出或增强中药制剂的稳定性。增溶助溶增强或缓和作用3、随着科技的发展,原来认为无生物活性的化合物,如一些脂肪、蛋白质、多糖、无机元素等,有的现被证明具有生物活性。天花粉蛋白质——用于中期妊娠引产,近期还表明有抗病毒活性、对HIV也有活性。第一节天然药物化学的性质与任务一、性质运用应用现代科学理论和方法研究天然药物中的化学成分(主要是活性成分)的一门学科。在分子水平上研究天然药物的药效物质基础及其防治疾病规律的一门综合性学科。二、任务天然药物的来源:药用植物:11146种药用动物:1581种药用矿物:80种其他12808种主要任务:1、探明天然药物中作为药效物质基础的化学成分化学结构与疗效毒性之间的关系作用机制有效成分体内的吸收、分步、代谢等发挥效用的原理2、研究天然药物化学成分的类型、理化性质探讨有效、快捷、先进的提取、分离方法,为天然药物临床剂型选择和分析检验提供依据。3、研究天然药物中主要类型的化学成分的结构测定。(构效关系)OOOOCH3CH3OCH3CH3青蒿素青蒿素甲醚4、创制新药探索开发新药的途径和方法,进行结构改造。中草药有来源广、毒性底及副作用小的特点,现已受到国内外学者的重视。5、扩大天然药物的资源小檗碱毛茛科的黄连小檗科的日本小檗防己科的头花千金藤芸香科的黄柏罂粟科的白屈菜第二节天然药化在发扬祖国医药学中的作用振兴祖国中医药学,关键在于中药的现代化,而中药的现代化的关键是中药药效物质基础的探明。天然药物化学的发展⑴、曼陀罗(生物碱):早晨叶片含量最高,傍晚根中含量最高。⑵、麻黄(麻黄碱):(茎髓部1.3%)春季含量较低,八、九月含量最高,随后含量又降低。(秋季)1、控制天然药物及其制剂的质量:(3)、青蒿:全草花前盛叶期(7月中---8月中)(4)、颠茄、曼陀罗莨菪碱(阿托品)(5)、穿心莲穿心莲内酯(6)、银杏叶的标准提取物的质量要求为:总黄酮的含量达到24%,内酯含量为6%。长春花的抗癌成分长春碱(VLB):十万分之四长春新碱(VCR):百万分之一含量低,且混合物毒性大、疗效差,提纯后效果好。2、减低原植物毒性,并提高疗效使用剂量VCR治疗小儿白血病:1mgVCR≈1Kg原植物3、扩大天然药物的资源小檗碱毛茛科的黄连小檗科的日本小檗防己科的头花千金藤芸香科的黄柏罂粟科的白屈菜OOOOCH3CH3OCH3CH3青蒿素青蒿素甲醚4、进行新化合物的研究导致化学合成或结构改造化学结构与疗效毒性之间的关系作用...