《药物化学》习题院系:专业：生物工程班级:1081学号:学生姓名:任课教师：李谷才二0一二年九月习题一一、名词解释1、药物化学：2、药物：3、先导化合物：4、前药：二、单项选择题1、巴比妥类药物(结构式如图1)具有()。图1巴比妥类药物结构式A.两性B.弱酸性C.弱碱性D.强酸性E.中性2、吗啡（结构式见图2）遇三氯化铁显兰色，这是因为吗啡结构中含有()功能基。图2吗啡结构式A.酚羟基B.醇羟基C.叔胺基团D.双键E.醚键3、丙烯吗啡的化学结构是()。4、盐酸吗啡(结构式如图3)注射液放置过久，颜色变深，这是发生了()。CCOCONHNHCOR1R2OHOOHNCH2CH2OHOOHNCH2CH2HCl..3H2O图3盐酸吗啡结构式A.水解反应B.还原反应C.加成反应D.氧化反应E.聚合反应5、以下基团不属于生物电子等排体的是（）。A．－Cl－CH3B．－S-－CH=CH-C．－H－O－D．－N=－CH=E．－NH2－OH6、抗代谢抗肿瘤药物氟尿嘧啶的设计应用了以下哪种方法（）。A．药物潜伏化B．生物电子等排原理C．软药D．前药原理E．硬药7、将药物进行成酯修饰可能会使药物发生下列哪种变化（）。A．可能会减少刺激性B．细胞外发挥作用C．消除其脂溶性D．增加其水溶性E．缩短药物作用时间8、要减少药物对中枢神经系统的不良反应，可以采取以下哪种措施（）。A．引入增加脂溶性的基团B．引入季铵基团C．降低药物解离度D．提高药物脂水分配系数E．进行成酰胺修饰9、将氟奋乃静制成氟奋乃静癸酸酯目的是（）。A．降低药物的毒副作用B．延长药物作用时间C．改善药物的组织选择性D．提高药物的稳定性E．提高药物的活性10、将治疗前列腺癌的已烯雌酚进行结构修饰，制成己烯雌酚二磷酸酯的目的是（）。A．改善药物的溶解度B．延长药物作用时间C．提高药物的组织选择性D．提高药物的稳定性E．提高药物的活性五、简答题1、对药物进行化学结构修饰的目的是什么？2、先导化合物是现代新药研究的出发点，试述先导化合物发现及其结构优化的主要途径有哪些？答：习题二一、填空题1．药物产生药效的决定因素主要有和。2．药物与受体以键结合时形成不可逆复合物，以、、和等形式结合，形成可逆复合物。3．药物的疗效受、、、、因素的影响。4．局部麻醉药的基本结构是，青霉素类药物的基本结构是。5．构效关系的英文缩写是。二、单项选择题1．药物与受体结合时采取的构象为（）。A．最低能量构象B．反式构象C．椅式构象D．药效构象E．优势构象2．可使药物亲水性增加的基团为（）。A．卤素B．羟基C．巯基D．苯环E．烃基3．评价药物亲水性或亲脂性大小的标准是（）。A．药物的脂水分配系数B．药物的解离度C．药物的电子云密度D．药物的几何构型E．药物的手性4．为了增加药物与受体的疏水结合，可引入的基团是（）。A．甲氧基B．羟基C．羧基D．烃基E．磺酸基5．含有几何异构因素的药物是（）。A．地西泮B．氯霉素C．氧氟沙星D．卡托普利E．己烯雌酚习题三一、单项选择题1．含芳环的药物主要发生以下哪种代谢（）A．水解代谢B．开环代谢C．脱烷基化代谢D．氧化代谢E．还原代谢2．下列哪些药物经代谢后产生有毒性的代谢产物（）A．卡马西平B．氯霉素C．舒林酸D．地西泮E．普鲁卡因3．奥沙西泮是地西泮在体内的活性代谢产物，主要是在地西泮发生了哪种代谢？（）。A．1位去甲基B．3位羟基化C．1位去甲基，3位羟基化D．1位去甲基，2'位羟基化E．2'位和3位同时羟基化4．下列哪个药物在体内可发生代谢活化反应（）A．苯妥英B．普萘洛尔C．利多卡因D．甲芬那酸E．保泰松5．氯霉素产生毒性的主要原因是由于其在体内发生了哪种代谢（）A．硝基还原为氨基B．苯环上引入羟基C．苯环上引入环氧结构D．酰胺键发生水解E．二氯乙酰侧链氧化成酰氯二、多项选择题1．胺类药物的代谢途径包括（）A．N-脱烷基化反应B．氧化脱胺反应C．N-氧化反应D．N-酰化反应E．加成反应2．下列属于第Ⅱ相生物结合反应类型的是（）A．与葡萄糖醛酸的结合B．与硫酸的结合C．与氨基酸的结合D．与谷胱甘肽的结合E．乙酰化结合和甲基化结合3．下列哪些是可发生自动氧化反应的官能团（）A．碳－碳双键结构B．酚羟基结构C．烷烃基结构D．芳伯氨基结构E．巯基结构4．下列哪些属于药物的变质反应（）A．药物的异构化反应...
