碳青霉烯类(培南类)抗生素VIP免费

碳青霉烯类碳青霉烯类是抗菌谱最广，抗菌活性最强的非典型B-内酰胺抗生素，因其具有对稳定以及毒性低等特点，已经成为治疗严重细菌感染最主要的之一。其结构与类的青霉环相似,不同之处在于噻唑环上的硫原子为碳所替代，且C2与C3之间存在不饱和双键；另外，其6位羟乙基侧链为反式构象。研究证明，正是这个构型特殊的基团，使该类化合物与通常青霉烯的顺式构象显著不同，具有超广谱的、极强的抗菌活性，以及对B-内酰胺酶高度的稳定性。目录123456789101112131415161主要品种国内已经上市的品种有亚胺培南，美罗培南，帕尼培南，法罗培南，，。［开发上市时间及开发公司］1亚胺培南西司他丁钠（商品名：泰能）是美国默沙东公司在1979年研制成功。2帕尼培南倍他米隆（克倍宁）是日本三共株式会社研制的品种，1994年3月上市。2002年在中国上市。3是由日本住友制药公司与英国I-CI制药公司开发，1994年在意大利上市。1999年进入我国市场，是国家医保乙类用药。4厄他培南是美国默沙东公司开发的新型长效注射用培南类，商品名：怡万之。2005年进入我国市场。5比阿培南是由Wyeth-lederle实验室研发的新型碳青霉烯类，于2002年11月在上市。2008年先声药业在首家上市，商品名：安信，是国家医保乙类用药。2作用特点抗菌活性亚胺培南、美洛培南、帕尼培南对大多数革兰阳性、阴性需氧菌、及多重耐药菌均有较强的抗菌活性，但耐葡萄球菌、屎肠球菌、嗜麦芽寡养单胞菌等对本品耐药。亚胺培南在浓度8mg?L-1时,可抑制90%以上的主要致病菌。美洛培南对葡萄球菌和肠球菌的作用较亚胺培南弱2-4倍，对耐甲氧西林葡萄球菌、屎肠球菌同样耐药；但对肠杆菌科细菌的抗菌活性是亚胺培南的2-16倍，对的抗菌活性是亚胺培南的2-4倍。帕尼培南对G+菌的抗菌活性与亚胺培南相仿或略强，对肠杆菌科细菌的抗菌活性与亚胺培南相仿，对铜绿假单胞菌的抗菌活性则逊于亚胺培南。稳定性碳青霉烯类对质粒介导的超广谱（Extended-spectrump-lactamases,ESBLs）、染色体及质粒介导的（AmpC酶）均具有高度稳定性。但可被金属B-内酰胺酶水解灭活，造成碳青酶烯类抗生素耐药。结合蛋白PBP是细菌上特殊的蛋白分子，也是B-内酰胺抗生素作用靶位，碳青霉烯类与PBP结合紧密而显示出很强的杀菌活性。亚胺培南与PBP结合，尤其是PBP2的亲和力强，阻碍的合成，可使细菌迅速肿胀，溶解，其作用很少受接种菌量、PH值（5.5-8.5）的影响。美洛培南迅速渗透到靶位，主要是与PBP2和PBP3紧密结合。帕尼培南与铜绿假单胞菌的PBP的亲和性依次为PBP2，PBP1A，PBP3，PBP1B，PBP4。与内毒素的关系能诱导产生内毒素，不少抗生素是内毒素诱导剂，快速杀菌类抗生素是最强的内毒素诱导剂，与PBPS作用点相关，亚胺培南作用于PBP2,只诱导少量内毒素释放，美洛培南与帕尼培南则作用于PBP2与PBP3,诱导内毒素释放水平则高于亚胺培南。血循环中内毒素水平升高与血流动力学参数的恶化有关。虽然机体具有清除内毒素的能力，但对一些病情危重的严重感染病人，在治疗选择用药时应适当加以考虑。3作用机制作用方式：碳青霉烯类抗生素作用方式都是抑制胞壁粘肽合成酶，即（PBPs），从而阻碍细胞壁粘肽合成，使细菌胞壁缺损，菌体膨胀致使细菌胞浆渗透压改变和细胞溶解而杀灭细菌。哺乳动物无细胞壁，不受此类药物的影响，因而本类药具有对细菌的选择性杀菌作用，对宿主毒性小。近十多年来已证实细菌胞浆膜上特殊蛋白PBPs是此药的作用靶位,比如亚胺培南与PBP的结合，尤其是PBP2的亲和力很强，阻碍细胞壁的合成，可使细菌迅速肿胀、溶解，而且其作用很少受接种菌量（PH5.5〜8.5）的影响。美罗培南能迅速渗透入肠杆菌科和假单抱菌靶位，主要是与PBP2和PBP3紧密结合。帕尼培南对金葡菌的作用靶位PBP1和PBP3，对、粘质沙霉菌和铜绿假单抱菌作用靶位为PBP2。4药理性能抗菌活性碳青霉烯抗生素为迄今最广、抗菌活性甚强的一类抗生素，其对多种B?内酰胺酶高度稳定，对头抱菌素仍可发挥优良抗菌作用。细菌对该类药物不存在交叉耐药性,因而对、阴性菌及厌氧菌都有强大的抗菌活性。帕尼培南对革兰氏阳性菌的抗菌活性与亚胺培南相仿或略强，而美罗培南对革兰氏阳性菌效力较差；美罗培...