1.为什么说“药物化学”是药学领域的带头学科?“药物化学”是一门历史悠久的经典科学,它的研究内容既包含着化学,又涉及到生命学科,它既要研究化学药物化学的结构特征、与此相联系的理化性质、稳定性状况,同时又要了解药物进人体内后的生物效应、毒副作用及药物进入体内的生物转化等化学一生物学内容。最重要的是,“药物化学”是药学其他学科的物质基础,只有药物化学发现或发明了新的具有生物活性的物质,才能进行药理、药物代谢动力学及药剂学等的研究。所以说,药物化学是药学领域中的带头学科。2. 简述药物的分类药物可分成天然药物、半合成药物、合成药物和基因工程药物3. 药物分子设计过程可大致分为哪两个阶段?何为药物的基本属性?先导物的发现和先导物的优化基本属性:有效性、安全性、可控性、稳定性4. 药物先导物的发现有哪些途径?(1)以生物、化学为基础发现先导物(2)基于临床副作用观察发现先导物(3)基于生物转化发现先导物(4)药物合成的中间体作为先导物(5)组合化学的方法发现先导物(6)基于生物大分子结构和作用机制设计先导物(7)反义寡核苷酸(8)偶然及筛选获得先导物5. 为什么由天然活性物质获得先导物并对其进行优化是获得新药的一个重要途径?天然活性物质所具有的特点决定:(1)独特的药理活性(2)具有新型的结构类型,可提供新的分子多样性(3)资源有限、有效含量很低,有地域性差异6. 举例说明前药修饰的概念、方式和可以达到的目的前药修饰的概念:(1)将两个相同的药物、或同一药物的两个分子拼合在一起,产生更强的作用,或减低毒副作用,或改善药代动力学性质(2)将两个不同药理的药物拼合在一起,产生新的或联合作用方式:(1)采用制备前药的手段,使前药进入体内后裂解为两个原药(2)采用体内不同的裂解方法目的:1.提高生物利用度和生物膜通透性 2.提高药物的靶向性 3.延长药物的作用时间 4.改善药物的水溶性、稳定性、克服不良气味或理化性质以适应制剂需要7. 制备前药的一般方法有哪些?利用活性化合物和药物分子中含有的极性官能团来合成前药。含有醇或羧酸基团的药物,常见的前药形式是酯;胺类药物可采用形成酰胺、亚胺、偶氮、胺甲基化等形式来制备前药;含羰基的药物可通过席夫碱、肟、缩醛或缩酮等的形式来制备前药&巴比妥类药物的一般合成方法中,用卤烃取代丙二酸二乙酯的 a 氢时,当两个取代基大小不同时,一般应先引入大基团,还是小基团?为什么?当引入的两个烃...