Pemetrexed [化学名 ]：Glutamic acid, N-[4-[2-(2-amino-4,7-dihydro-4- 8 oxo-1H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-5-yl)ethyl]benzoyl]-, disodium salt, heptahydrate. [分子量 ]：[分子式 ]：C20H19N5Na2O67H2O [作用机制 ]：胸苷酸合酶（ thymidylate synthase）/二氢叶酸还原酶双重抑制剂，抗代谢类抗癌药。[CAS] ：[开发公司 ]：礼来公司[开发阶段 ]：批准 [美国，适应症为恶性胸膜间皮瘤（和顺铂联用）]；批准（美国，适应症为非鳞状非小细胞肺癌(NSCLC) ）；Ⅲ期临床（美国，适应症为乳腺癌和结肠癌）； Ⅱ期临床（美国、英国、加拿大、西班牙等多个国家，适应症为乳腺癌、结肠癌、膀胱癌等多种实体肿瘤。[给药途径 ]：静脉注射[ATC 分类]：嘧啶类似物（ L01B-C ）[不良反应 ]：贫血、厌食、转氨酶升高、疲乏、粒细胞减少症、骨髓抑制、恶心、皮肤刺激、血小板减少症等。[简介 ]：Pemetrexed [Alimta TM, LY 231514, MTA, multitargeted antifolate, pemetrexed disodium]是一种胸苷酸合酶（thymidylate synthase）/二氢叶酸还原酶双重抑制剂，由礼来公司作为抗代谢类抗癌药进行开发。该药物的化学结构和洛美曲索（ Lometrexol ）类似，但作用机制却不同。该化合物已经进入治疗非小细胞肺癌和耐药性间皮瘤的 III 期临床试验。在各国进行的临床试验所针对的肿瘤包括乳腺癌、结肠癌、胰腺癌、黑色素瘤、膀胱癌等多种实体肿瘤。[药代动力学 ]： Pemetrexed 在 m2 剂量范围内为线性药代动力学。Pemetrexed 显示了多室模型，具有快速分布和清除相，蛋白结合率大约为 80%。Pemetrexed 的分布容积小，为 l/m2 ，表明其组织分布有限。药物迅速从血浆中清除，平均 t1/2 为 2-3h 。从尿中清除迅速，在 24 小时内可以从尿中回1收 70-90% 原型化合物。一项 I 期临床试验评价了顺铂对 pemetrexed 药代动力学的影响。实体瘤病人每 3 周在第 1 天或第 2 天接受顺铂 60-100mg/m2/day 的给药，同时在第 1 天接受 pemetrxed 300-600mg/m2/day 的给药。无论在第 1 天或第 2 天给药顺铂，都不会影响pemetrexed 的药代动力学。 Pemetrexed 的清除也和肾功能不相关。pemetrexed 600mg/m2 和顺铂同时给药，pemetrexed 的 Cmax 、AUC 0- ∞和 t1/2 分别为 μ g/ml、158μ g×h×ml-1 和 。一项群体药代动力学试验表明CLCR 、体重、转氨酶和叶酸缺乏都可以显着影响pe...
