M胆碱受体阻断剂VIP免费

M胆碱受体阻断药阻碍乙酰胆碱（Ach）或胆碱受体激动药与平滑肌、心肌、腺体细胞、外周神经节和中枢神经系统的M胆碱受体结合，表现出胆碱能神经被阻断或抑制的效应，通常对N胆碱受体兴奋作用影响较小。阿托品东莨菪碱山莨菪碱托吡卡胺噻托溴铵哌仑西平阿托品东莨菪碱山莨菪碱托吡卡胺噻托溴铵哌仑西平药理作用及机制阿托品作用机制为竞争性拮抗M胆碱受体。阿托品与M胆碱受体结合后，由于本身内在活性小，一般不产生激动作用，却能阻断Ach或胆碱受体激动药与受体结合，从而拮抗了它们对M受体的激动作用。研究提示竞争性拮抗药和Ach的结合位点在受体结构中的7个跨膜螺旋所形成的裂隙中，近年已有人在哺乳动物视紫红质结构中的视黄醇结合蛋白区域发现了该结合位点。阿托品对M受体有较高选择性，但大剂量时对神经节的N受体也有阻断作用。阿托品对各种M受体亚型的选择性较低。阿托品东莨菪碱山莨菪碱托吡卡胺噻托溴铵哌仑西平药理作用及机制阿托品的作用广泛，随着剂量增加，各器官对药物的敏感性亦不同，可依次出现腺体分泌减少、瞳孔扩大、心率加快、调节麻痹、胃肠道及膀胱平滑肌抑制，大剂量可出现中枢症状。1、腺体阿托品对唾液腺（M3受体亚型）与汗腺的作用最敏感。在应用阿托品0.5mg时，即可见唾液腺和汗腺分泌减少，剂量加大，抑制作用更明显。同时，泪腺与呼吸道腺体分泌也明显减少；较大剂量也减少胃液分泌，但是阿托品对胃酸浓度影响较小。2、眼阿托品阻断M胆碱受体，使瞳孔括约肌和睫状肌松弛，出现扩瞳、眼内压升高和调节麻痹。上述作用在局部用药和全身给药时均可出现，应引起重视3、平滑肌阿托品对多种内脏平滑肌有松弛作用，尤其对过度活动或痉挛的平滑肌作用更为显著。它可抑制胃肠道平滑肌痉挛，降低蠕动频率和幅度，缓解胃肠绞痛。阿托品对胆管和子宫平滑肌作用较弱。阿托品东莨菪碱山莨菪碱托吡卡胺噻托溴铵哌仑西平药理作用及机制4、心脏治疗量阿托品（0.4-0.6mg）可使部分患者心率短暂性轻度减慢，这种心率减慢不伴随血压和心输出量的变化；较大剂量的阿托品通过阻断窦房结M2受体而解除迷走神经对心脏的抑制作用，从而引起心率加快。阿托品还可拮抗迷走神经过度兴奋所致的房室传导阻滞和心律失常。5、血管和血压治疗量阿托品单独应用时对血管和血压无明显影响，但阿托品可完全拮抗由胆碱酯类药物引起的外周血管扩张和血压下降；较大剂量阿托品（偶见治疗量）可引起皮肤血管扩张，出现皮肤（尤其是面颈部皮肤）潮红、温热，。6、中枢神经系统治疗量阿托品对中枢神经系统作用不明显；较大剂量（1-2mg）可轻度兴奋延髓和大脑，5mg时中枢兴奋明显增强，中毒剂量（10mg以上）可见明显中枢中毒症状。继续增加剂量，可见中枢兴奋转为抑制，发生昏迷与呼吸麻痹，最后死于循环与呼吸衰竭。阿托品东莨菪碱山莨菪碱托吡卡胺噻托溴铵哌仑西平临床应用1、用于多种内脏绞痛。对胃肠绞痛、膀胱刺激症状（如尿频、尿急等），但对胆绞痛和肾绞痛疗效较差。2、用于迷走神经过度兴奋所致的窦房传导阻滞、房室传导阻滞等缓慢型心律失常，也可以用于继发于窦房结功能低下而出现的室性异位节律。3、用于抗休克：（1）改善微循环，治疗严重心动过缓，晕厥合并颈动脉窦反射亢进以及。（2）治疗革兰阴性杆菌感染中毒性休克(中毒性痢疾休克、肺炎休克等)。4、作为解毒剂，可用于锑剂中毒引起的阿-斯综合征，有机磷中毒、氨基甲酸酯类农药中毒、急性毒蕈碱中毒、乌头中毒、钙通道阻滞剂过量引起的心动过缓。5、用于麻醉前以抑制腺体分泌，特别是呼吸道黏液分泌。6、用于减轻帕金森患者的强直及震颤症状，并能控制其流涎及出汗过多。7、眼用制剂可用于：（1）葡萄膜炎（包括虹膜睫状体炎）。（2）检查眼底前、儿童验光配镜屈光度检查前及白内障手术前后的散瞳。（3）弱视和斜视的压抑疗法。8、用于肠道易激综合征、胃肠道X线造影；作为消化性溃疡的辅助用药（国外资料）。阿托品东莨菪碱山莨菪碱托吡卡胺噻托溴铵哌仑西平不良反应阿托品具有多种药理作用，临床上应用其中一种作用时，其他的作用则成为不良反应。1、常见便秘、出汗减少（排汗受阻可致高热）、口鼻咽喉干燥、视物模糊、皮肤潮红、...