第八章 注射剂（附：滴眼剂） （2-5分） 1.热原：是一种能引起恒温动物体温异常升高的致热物质。热原反应：含热原的输液注入人体约半小时后，病人所出现的寒颤、高热、出汗和恶心呕吐，严重者出现昏迷、休克，甚至危及生命的现象。 大致可认为：内毒素=热原=脂多糖 药剂学上：热原--细菌性热原,是微生物代谢产物。革兰阴性杆菌所产生的热原最强。 微生物所产生的内毒素是最主要的致热物质。其是由磷脂，脂多糖，蛋白质组成的高分子复合物，脂多糖（LPS）：是内毒素的主要成分，致热活性强。 2.热原的基本性质： （1）耐热性：破坏热原：180℃，3～4小时；250℃，30～45分钟；650℃，1 分钟。 （2）滤过性：直径 1-5nm，可通过微孔滤膜，孔径小于 1nm的超滤膜可除去热原。 （3）水溶性：可溶于水，其浓缩的水溶液带有乳光。 （4）不挥发性：但溶于水蒸气夹带的雾滴而带入注射用水。故蒸馏水器上附有隔沫装置。 （5）被吸附性：可被活性炭、离子交换树脂、石棉板等吸附。 （6）其他：能被强酸、强碱、强氧化剂、超声波等所破坏。 3.污染热原的途径：溶剂，原辅料，设备，制备，输液器。从溶剂中带入是主要原因，用于静脉注射或静脉输液的注射剂应作热原检查 4.除去容器或用具上热原的方法： （1）高温法：250℃，30min。--耐热性。 （2）酸碱法：重铬酸钾硫酸清洁液、稀氢氧化钠溶液--玻璃器具。 除去药液或溶剂中热原的方法： （3）吸附法：活性炭有较强的吸附热原作用，同时兼有脱色、助滤作用。--被吸附性。 （4）离子交换法：强碱性阴离子交换树脂。--被吸附性。（5）凝胶滤过法。--滤过性。 （6）反渗透法（近几年发展）。 （7）超滤法：超滤膜。--滤过性。 5.热原检查法：观察家兔体温升高的情况，判断热原限度。 操作繁琐、费时。 应用：适用于大多数制剂的热原检查，但不宜用于放射性药剂、肿瘤抑制剂。 6.细菌内毒素检查法（鲎试剂法）：利用鲎试剂检测或量化由革兰阴性菌产生的细菌内毒素，判断细菌内毒素限量。 快捷、简便、灵敏。 防止假阳性、假阴性。 应用：生产过程中的热原控制，及不能用家兔进行热原检测的品种。 注射剂的溶剂：水性溶剂：注射用水（最常用），复合溶剂（乙醇、丙三醇、聚乙二醇等的水溶液）；非水性溶剂：植物油--注射用大豆油。 1、制药用水：饮用水→蒸馏法、离子交换法、反渗透法等→纯化水→蒸馏→注射用水→灭菌→灭菌注射用水。 饮用水：饮片净制（漂洗）；制药...
