手性药物及其不对称合成[ 摘 要]近年来不对称合成法应用在手性药物及药物中间体的制备中，使手性药物得到了快速的发展， 不少手性药物及其中间体已经实现了工业化生产。本文介绍了手性药物及获取手性药物的方法，对不对称合成法尤其是不对称催化法在手性药物工业制备中的应用进行了综述。[ 关键词 ] 手性药物；制备；不对称合成；不对称催化Chiral Drugs and Asymmetric Synthesis Abstract: In recent years ,since the asymmetric synthesis has been used in preparation of the chiral drugs and pharmaceutical intermediates ,there has been fast development in preparation of chiral drugs ,some of which has been already synthesed in industry scale .What is chiral drugs and the ways to abtain the chiral drugs are introduced .The methods of asymmetric synthesis,especially asymmetric catalytic reaction used in synthesis chiral drugs are reviewed . Key words : chiral drugs ,preparation , asymmetric synthesis;asymmetric catalytic synthesis 1 引言2001 年10 月10 日, 瑞典皇家科学院决定将2001年度诺贝尔化学奖授予在催化不对称反应领域做出突出贡献的3 位科学家 : 威廉· 诺尔斯，野依良治与巴里· 夏普赖斯。 他们利用手性催化剂大大提升了单一对映异构体的产率，为手性药物的制备以及其他行业的发展都做出了突出的贡献。【1】 :2 手性药物手性药物 (chiral drug)是指其分子立体结构和它的镜像彼此不能够重合的药 物 分 子 ， 将 互 为 镜 像 关 系 而 又 不 能 重 合 的 一 对 药 物 结 构 称 为 对 映 体(enantiomer) 。过去多数化学药品是由等量的左旋(S 型) 和右旋 (R 型 ) 两种对映体组成的外消旋体， 只含有单一对映体即光学纯度较高的药物，与外消旋药物相比，具有疗效好、副作用小等特点 3 获取手性药物的途径一般可通过从天然物中提取，生物酶合成法和外消旋体拆分法获取手性药物，近年来， 随着合成方法的发展和先进分析技术的出现，越来越多的手性化合物可通过化学合成方法得到， 不对称合成已成为获取手性物质的重要手段，也成为最有希望、最具活力的研究领域。 4不对称合成Morrison 和 Mosherl 将不对称合成定义为：“一个反应，...
