第 1页B-内酰胺类抗生素药考情分析三十五、B-内酰胺类抗生素1
青霉素类（1）B-内酰胺类抗生素的作用机制；天然青霉素抗菌作用、药动学特点、临床应用、不良反应及用药注意事项（2）半合成青霉素的药理作用及临床应用熟练掌握掌握2
头抱菌素类各代头抱菌素的抗菌作用特点、代表药物的抗菌特点、临床应用及主要不良反应掌握3
其他 B-内酰胺类克拉维酸、舒巴坦、三唑巴坦等的药理作用及常用复方制剂；亚胺培南、俺去南的药理作用特点及应用了解【抗菌机制】繁殖期杀菌药对人类细胞无效一、青霉素类厂天然青霉袁：青霉素 G 作星青霉麦）『1•口朋耐酸青霉耒：青霉素丫N 耐酶青^1：甲氧西林、苯瞠西林氯醴西林、双氯西林3•广谱青霉素：氨苯西林、阿莫西林乩抗洞绿假单胞菌青雷素：援茱西林、哌扭西林抗革兰阴性杆菌青嘗畫：美西林、替茸西赫（一）天然青霉素——青霉素 G（苄青霉素）【体内过程】1
不耐酸 ，不宜口服
室温下粉剂稳定，水溶液不稳定；2
肌注吸收完全，15〜30min 达峰浓度；3•不易透过血脑屏障，但脑膜发炎时，血脑屏障的通透性增加，青霉素透入脑脊液的量可提高，能达到有效浓度；4
99%以原形经肾小管主动分泌，而经尿排泄，可被丙磺舒竞争性抑制;第 2页5•青霉素的抗菌后效应时间为 6〜12h(短)；混悬剂可延长作用时间
【抗菌谱】革兰阳性球菌革兰阴性球菌革兰阳性杆菌螺旋体注意：G-杆菌无效
1) G+球菌——溶血性链球菌、肺炎链球菌、草绿色链球菌、肺炎双球菌、不产青霉素酶的金黄色葡萄球菌和厌氧的阳性球菌
2) G-球菌——脑膜炎奈瑟球菌、淋病奈瑟菌，但淋病奈瑟菌(淋球菌)对青霉素耐药已相当普遍
3) G+杆菌白喉棒状杆菌、炭疽芽抱杆菌、破伤风杆菌、产气荚膜梭菌、放线菌属、丙酸杆菌
4) 螺旋体梅毒螺旋体、钩端螺旋体、回归热螺旋体
【临床应用】敏感菌所引起的感染——①孫球菌感染
、溶血性链球菌引
