第九章 甾体激素类药物的分析1.基本结构与分类一、结构特点天然和人工合成品的甾体激素，均具有环戊烷骈多氢菲母核。结构特点： A 环，多为脂环，且C4/C5 间有双键，并与 C3 酮基共轭，称为 α，β-不饱和酮，标记为 Δ4-3-酮；少数为苯环； C3，可能有酮基或羟基； C10、C13，多数为角甲基，少数C10无角甲基； C11，可能有酮基或羟基； C17，可能有羟基、酮基、甲酮基、 α-醇酮基、甲基、乙炔基等；人工合成的甾体激素，有些在C6或 C9上引入卤素， C16上引入甲基、羟基，以及具有C1/C2 双键等；有些取代基是 α 型（用虚线表示），有些是β 型（用实线表示）。二、分类肾上腺皮质激素和性激素两大类。 性激素又分雄性激素及蛋白同化激素、 孕激素、雌激素等。1. 肾上腺皮质激素天然和人工合成的肾上腺皮质激素（简称皮质激素）均可视为皮质酮的衍生物，如可的松、波尼松、地塞米松等。C21-羟基所形成的酯类（常见为醋酸、磷酸、戊酸、己酸等的酯），肌注时延长作用时间。有时为了增加其水溶性，常作成钠盐，如BP（1993）、 JP（13）及USP（23）收载的氢化可的松磷酸钠、氢化可的松琥珀酸钠等。结构特点：有 21 个 C 原子；A 环，具有 Δ4-3-酮； C17，有 α-醇酮基，并多数为α-羟基；C10、C13，有角甲基； C11，有羟基或酮基； 其它，有些皮质激素具有Δ1，6α、9α 卤素， 16α 羟基， 6α、12α、16α、16β 甲基等。（二）雄性激素及蛋白同化激素临床常用睾酮的衍生物，如甲睾酮、丙酸睾酮、十一酸睾酮等；蛋白同化激素有苯丙酸诺龙。结构特点：雄性激素母核具有19 个 C 原子；蛋白同化激素母核具有18 个 C 原子（C10上无角甲基）； A 环，具有 Δ4-3-酮；C17，无侧链，多数是一个β-羟基，有些是它形成的酯，有些具有α-甲基。（三）孕激素也称黄体酮或孕酮，典型药物为黄体酮。中国药典（ 1995 版）收载有：黄体酮、醋酸甲羟孕酮、己酸羟孕酮、醋酸甲地孕酮原料及制剂；醋酸氯地孕酮原料等。结构的特点：有 21 个 C 原子； A 环，具有 Δ4-3-酮； C17，有甲酮基，有些具有α-羟基，与醋酸、己酸等形成酯（如：醋酸甲地孕酮、醋酸氯地孕酮、己酸羟孕酮等）；其它，有些具有Δ6，6β-甲基、 6α-甲基、 6β-氯。（四）雌激素又称卵泡激素。收载有：雌二醇、炔雌醚原料，苯甲酸雌二醇、戊酸雌二醇、炔雌醇原料及制剂等。结构特点：具有 18 个 C 原子； A 环，为苯环； C3...
